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Verelan (verapamil) è un farmaco bloccante dei canali del calcio con diversi importanti usi cardiovascolari, tra cui il trattamento di angina, ipertensione, fibrillazione atriale e altre aritmie sopraventricolari e cardiomiopatia ipertrofica. Verapamil è talvolta prescritto anche per l'emicrania. È anche commercializzato come Calan ed è disponibile in forme generiche.Utilizza
Verapamil fa parte di una vasta classe di farmaci chiamati bloccanti dei canali del calcio. I bloccanti dei canali del calcio agiscono rallentando il transito degli ioni calcio in vari tipi di cellule, in particolare le cellule muscolari lisce e cardiache.
Quando questo afflusso di calcio è rallentato nelle cellule muscolari lisce, le cellule sono indotte a rilassarsi. Il rilassamento delle cellule muscolari lisce provoca la dilatazione dei vasi sanguigni (tendendo così ad abbassare la pressione sanguigna).
Rallentando l'afflusso di calcio nelle cellule del muscolo cardiaco, i bloccanti dei canali del calcio riducono la forza di contrazione cardiaca, riducendo così il lavoro cardiaco e il vigore del battito cardiaco.
Inoltre, il blocco dei canali del calcio rallenta la funzione del nodo del seno del cuore e la velocità con cui l'impulso elettrico del cuore transita per il nodo AV. Queste azioni sul sistema elettrico del cuore possono essere utilizzate per aiutare a trattare diverse aritmie cardiache.
Il verapamil (insieme al diltiazem) appartiene a una sottoclasse di bloccanti dei canali del calcio chiamatanon diidropiridine. In contrasto con ildiidropiridina bloccanti dei canali del calcio (come amlodipina, felodipina, nicardipina, isradipina e nisoldipina), la capacità di verapamil di dilatare i vasi sanguigni è relativamente limitata, mentre il suo effetto sul muscolo cardiaco e sul sistema elettrico cardiaco è relativamente pronunciato.
Gli usi clinici comuni del verapamil sono:
Trattamento dell'angina stabile. Il verapamil ha diversi effetti che possono ridurre i sintomi nelle persone con angina stabile dovuta a malattia coronarica aterosclerotica. Dilatando i vasi sanguigni, riducendo la contrazione del muscolo cardiaco e rallentando la frequenza cardiaca, verapamil riduce la richiesta di ossigeno del cuore e quindi aiuta a prevenire l'ischemia cardiaca (fame di ossigeno) che provoca i sintomi dell'angina. Inoltre, il verapamil può essere particolarmente utile nelle persone con angina dovuta a spasmo coronarico (angina di Prinzmetal), prevenendo direttamente il verificarsi dello spasmo arterioso.
Trattamento dell'ipertensione. La forma a rilascio prolungato di verapamil è efficace nel trattamento dell'ipertensione, a causa del suo effetto sulla dilatazione dei vasi sanguigni. Tuttavia, i calcio-bloccanti diidropiridinici sono spesso preferiti rispetto ai non diidropiridine come il verapamil, poiché i loro effetti diretti sul cuore stesso sono meno pronunciati.
Trattamento delle aritmie cardiache. Per i suoi effetti sul nodo del seno del cuore e sul nodo AV, il verapamil può essere utile nel trattamento di diversi tipi di aritmie cardiache. Verapamil può essere somministrato per via orale o endovenosa per interrompere episodi di tachicardia da rientro del nodo AV o tachicardia da rientro atrioventricolare e può essere somministrato cronicamente (per bocca) per prevenire le recidive di queste aritmie. Verapamil può essere utilizzato per aiutare a controllare la frequenza cardiaca nelle persone con fibrillazione atriale o flutter atriale. Può anche essere utile per rallentare la frequenza cardiaca e ridurre i sintomi nelle persone con tachicardia sinusale inappropriata. Sebbene il verapamil sia di uso limitato nel trattamento delle aritmie ventricolari, può essere efficace nel trattamento di un tipo specifico di tachicardia ventricolare chiamata tachicardia ventricolare monomorfa ripetitiva.
Trattamento della cardiomiopatia ipertrofica. Nelle persone affette da cardiomiopatia ipertrofica con ostruzione al deflusso ventricolare sinistro, verapamil è stato utilizzato per ridurre i sintomi di insufficienza cardiaca.Si teorizza che, riducendo la forza di contrazione del muscolo cardiaco, verapamil possa ridurre il grado di ostruzione al deflusso. Tuttavia, questo trattamento non è stato valutato in studi clinici randomizzati. Inoltre, in alcune persone con grave cardiomiopatia ipertrofica che non ha risposto ad altri farmaci, il trattamento con verapamil ha provocato un peggioramento della loro condizione.
Ridurre la proteinuria nella malattia renale cronica. Il verapamil può ridurre significativamente la quantità di proteine versate nelle urine nelle persone con malattia renale cronica causata da ipertensione o diabete e, così facendo, si ritiene che rallenti la progressione di queste malattie renali.
Trattare l'emicrania. Alcuni medici usano il verapamil per il trattamento dell'emicrania, ma gli studi clinici che hanno valutato la sua efficacia per questo uso sono poco convincenti. Mentre diversi farmaci di comprovata efficacia sono ora disponibili per il trattamento dell'emicrania, rapporti aneddotici suggeriscono che il verapamil può offrire qualche beneficio ad alcuni individui.
Curare la malattia di Peyronie. Verapamil per iniezione può essere efficace nel trattamento della malattia di Peyronie La malattia di Peyronie è una condizione in cui si sviluppano chiazze di fibrosi nel pene, producendo una combinazione di deformità, noduli, dolore e disfunzione erettile. Se iniettato localmente, il verapamil può aiutare a inibire le chiazze di tessuto fibroso che causano questa condizione. Si ritiene che verapamil sia più efficace se usato in combinazione con altri trattamenti per la malattia di Peyronie.
Prima di prendere
Prima che le venga prescritto verapamil, il medico dovrà fare una valutazione per determinare se questo è il farmaco ottimale per trattare la sua condizione. Ciascuna delle condizioni per cui viene spesso utilizzato verapamil può essere trattata con altri medicinali e talvolta il verapamil potrebbe non essere sempre la prima scelta.
Ad esempio, se un bloccante del calcio viene utilizzato per trattare l'angina stabile, un medico può scegliere di utilizzare un bloccante del calcio diidropiridinico (come la nifedipina) invece del verapamil, perché una diidropiridina può essere più utile nel trattamento di qualsiasi ipertensione concomitante.
Inoltre, poiché il verapamil può deprimere la contrazione cardiaca e rallentare la frequenza cardiaca, potrebbe non essere il farmaco ottimale per una persona con insufficienza cardiaca o malattia del nodo del seno, soprattutto se viene utilizzato anche un beta-bloccante.
Precauzioni e contraddizioni
Le reazioni allergiche si verificano con verapamil, inclusa l'anafilassi, ma sono rare.
Nelle persone con muscoli cardiaci indeboliti, verapamil può precipitare episodi di insufficienza cardiaca. Ciò è particolarmente preoccupante nelle persone con angina e frazioni di eiezione ventricolare sinistra ridotte, che vengono trattate sia con beta bloccanti che con verapamil.
Verapamil non deve essere utilizzato in persone con grave insufficienza cardiaca congestizia, poiché può ridurre la forza di contrazione del muscolo cardiaco.
Verapamil deve essere usato con cautela nelle persone con bradicardia sinusale persistente e non deve essere utilizzato affatto in quelli con sindrome del seno malato o blocco AV di secondo o terzo grado, a meno che non abbiano ricevuto un pacemaker cardiaco permanente.
Verapamil non deve essere utilizzato in soggetti con ipotensione significativa (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg).
Verapamil deve essere usato con cautela nelle persone con malattie del fegato. Poiché il verapamil viene metabolizzato nel fegato, la malattia del fegato può causare un aumento dei livelli ematici del farmaco.
Poiché i metaboliti del verapamil vengono escreti dai reni, il farmaco deve essere usato con cautela nelle persone con malattie renali. Se verapamil viene somministrato a persone con malattie del fegato o dei reni, devono essere utilizzate dosi inferiori e devono essere attentamente monitorate per segni di sovradosaggio.
Non è noto se il verapamil causi particolari problemi durante la gravidanza, ma poiché i dati disponibili sono insufficienti, questo farmaco non deve essere utilizzato a meno che non sia strettamente necessario.
Altri calcio-antagonisti
- Procardia (nifedipina)
- Cardene (nicardipina)
- Plendil (felodipina)
- Norvasc (amlodipina)
- Cardizem (diltiazem)
Dosaggio
Il marchio Verelan di verapamil è disponibile come capsula a rilascio prolungato in dosaggi di 120 milligrammi (mg), 180 mg, 240 mg e 360 mg. È anche disponibile come capsule a rilascio prolungato Verelan PM nei dosaggi di 100 mg, 200 mg e 300 mg.
Il marchio Calan di verapamil è disponibile come compressa a rilascio immediato con dosaggi di 80 mg e 120 mg e come compressa a rilascio prolungato con dosaggi di 120 mg e 240 mg.
Inoltre, il verapamil generico è disponibile sotto forma di compresse a rilascio immediato (40 mg, 80 mg e 120 mg), compresse a rilascio prolungato (120 mg, 180 mg e 240 mg) e capsule a rilascio prolungato (100 mg , 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg e 300 mg).
Infine, il verapamil è disponibile anche per iniezione endovenosa. Di solito viene somministrato come una dose da 5 o 10 mg, lentamente per almeno due minuti.
I dosaggi tipici di verapamil sono i seguenti. (Tieni presente che questi dosaggi sono stabiliti dal produttore del farmaco. Controlla la tua prescrizione e parla con il tuo medico per assicurarti di prendere la dose giusta per te.)
- Per il trattamento dell'angina, vengono tipicamente utilizzate forme a rilascio prolungato di verapamil, in dosi da 180 mg / giorno a 480 mg / giorno, di solito assunte prima di coricarsi.
- Per il trattamento dell'ipertensione vengono utilizzate forme a rilascio prolungato del farmaco, in dosi di 180 mg o 240 mg al giorno, di solito assunte al mattino, sebbene sia efficace anche prenderlo prima di coricarsi.
- Per prevenire il ripetersi della tachicardia da rientro del nodo AV o della tachicardia da rientro atrioventricolare, si preferiscono dosi frazionate delle forme a rilascio immediato di verapamil: da 240 a 480 mg / die in tre o quattro dosi.
- Per il trattamento acuto della tachicardia da rientro nodale AV o della tachicardia da rientro atrioventricolare o per ridurre in modo acuto la frequenza cardiaca in una persona con fibrillazione atriale o flutter atriale, verapamil viene solitamente somministrato per via endovenosa come bolo da 5 a 10 mg somministrato in almeno due minuti. Se l'aritmia persiste, spesso vengono somministrati altri 10 mg dopo 30 minuti. Nei bambini, la dose di verapamil per via endovenosa è ridotta a 0,1 mg / kg, fino a 5 mg totali.
- Per controllare la frequenza cardiaca nella fibrillazione atriale cronica, flutter atriale o tachicardia atriale multifocale, vengono tipicamente utilizzate forme a rilascio prolungato di verapamil, da 180 a 480 mg una volta al giorno.
- Nel trattamento della cardiomiopatia ipertrofica, non è stato stabilito un dosaggio ottimale per il verapamil. I ricercatori che hanno valutato questo tipo di trattamento hanno utilizzato dosi elevate, generalmente da 320 a 640 mg al giorno.
- Per prevenire l'emicrania, non è stato stabilito alcun dosaggio fisso. Studi con verapamil nell'emicrania hanno utilizzato compresse da 80 mg a rilascio immediato da tre a quattro volte al giorno.
Come prendere e conservare
Verapamil deve essere conservato a temperatura ambiente e protetto dalla luce e dall'umidità. Le capsule devono essere ingerite intere e non frantumate o masticate.
Questo farmaco può essere assunto con o senza cibo, ma dovresti evitare il succo di pompelmo poiché può aumentare la quantità di verapamil nel tuo corpo. L'alcol può anche aumentare i livelli ematici di verapamil e dovrebbe essere evitato.
Effetti collaterali
L'effetto indesiderato più comune con verapamil è la stitichezza, che è correlata al dosaggio assunto. Questo problema può diventare abbastanza significativo da limitare la capacità di una persona di tollerare questo farmaco.
Se il verapamil abbassa troppo la pressione sanguigna, possono verificarsi vertigini, vertigini o persino sincope (svenimento). La bassa pressione sanguigna può anche causare un battito cardiaco accelerato, palpitazioni o dolore al petto.
Verapamil può anche provocare una frequenza cardiaca troppo lenta, causando potenzialmente vertigini o vertigini.
Verapamil può causare gonfiore alle gambe o alle caviglie.
Altri effetti collaterali occasionalmente osservati con verapamil includono:
- Mal di testa
- Nausea o bruciore di stomaco
- risciacquo
- Disturbi del sonno
- Disfunzione erettile
- Dolori muscolari
Avvertimenti e interazioni
Un certo numero di farmaci può interagire con il verapamil per produrre effetti indesiderati. Verapamil è metabolizzato dal CYP3A4 e i farmaci che inibiscono questo enzima (specialmente eritromicina e ritonavir) possono causare livelli ematici elevati di verapamil. I farmaci che inducono il CYP3A4 possono causare bassi livelli ematici di verapamil.
I livelli di Zocor (simvastatina) e Mevacor (lovastatina) possono aumentare nelle persone che assumono verapamil, con possibile rischio di miopatia indotta da statine.
L'uso di beta-bloccanti insieme a verapamil può peggiorare l'insufficienza cardiaca.
L'uso di verapamil con farmaci antipertensivi può causare la pressione sanguigna bassa.
Altri farmaci segnalati per interagire con verapamil includono:
- Farmaci antiaritmici
- Aspirina
- Tagamet (cimetidina)
- Tegretol (carbamazepina)
- Corlanor (ivabradine)
- Luminale (fenobarbitolo)