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Supprelin è un impianto a lunga durata d'azione utilizzato per il trattamento della pubertà precoce o della pubertà precoce. Supprelin è anche usato come bloccante della pubertà per i giovani transgender che vogliono ritardare la pubertà nel loro sesso assegnato. L'impianto Supprelin viene inserito sotto la pelle della parte superiore del braccio. In teoria, rimane efficace solo per poco più di un anno, ma alcuni ricercatori suggeriscono che può essere lasciato in posizione fino a due anni per ridurre i costi. Quando l'impianto non è più efficace, può essere sostituito o rimosso , se il giovane ha raggiunto un'età in cui è opportuno che attraversi la pubertà. Gli impianti Supprelin possono essere utilizzati consecutivamente per molti anni consecutivi.Gli impianti di Supprelin contengono istrelina acetato. Histrelin è quello che è noto come un agonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH). Ciò significa che attiva i recettori delle gonadotropine nella ghiandola pituitaria. La stimolazione del GnRH dell'ipofisi durante l'adolescenza e l'età adulta è ciò che porta alla produzione degli ormoni sessuali, estrogeni e testosterone, da parte delle gonadi (ovaie o testicoli).
Sebbene possa sembrare controintuitivo stimolare l'ipofisi, la normale stimolazione del GnRH avviene a impulsi. Al contrario, la stimolazione agonista del GnRH dell'ipofisi da parte di Supprelin è costante. Ciò porta a un rilascio iniziale di ormoni (che può essere bloccato da altri farmaci). L'ipofisi diventa quindi rapidamente meno sensibile al GnRH. Dopo solo una o due settimane, smette di inviare i segnali che inducono le gonadi a rilasciare ormoni sessuali. Questo disattiva efficacemente la pubertà. Gli agonisti del GnRH sono anche usati per trattare alcuni tumori sensibili agli ormoni, come il cancro alla prostata.
Come Supprelin, Vantas è un impianto di lunga durata che rilascia istrelina. Tuttavia, l'uso di Vantas nei bambini è off-label, poiché è approvato solo per l'uso negli adulti.
Utilizza
Gli impianti di Supprelin sono approvati dalla FDA per il trattamento della pubertà precoce centrale. Supprelin è stato approvato per l'uso in individui di età pari o superiore a 2 anni.
Uso off-label di Supprelin nella gioventù transgender
Gli impianti di Supprelin sono ampiamente utilizzati come bloccanti della pubertà per i giovani transgender che non hanno ancora completato la pubertà nel sesso assegnato.L'uso di bloccanti della pubertà ha dimostrato di migliorare la salute e il benessere generale dei giovani transgender. È stato anche dimostrato che i bloccanti della pubertà riducono il rischio di ideazione suicidaria, pertanto molte organizzazioni professionali raccomandano che ai giovani transgender venga regolarmente offerto l'accesso ai bloccanti della pubertà.
Per i giovani transgender, i bloccanti della pubertà aiutano a ridurre la disforia di genere. Lo fanno aiutando i giovani a evitare cambiamenti fisici che aumenterebbero la loro disforia di genere. Ad esempio, un giovane uomo transgender a cui vengono somministrati bloccanti della pubertà all'inizio della pubertà non svilupperebbe il seno. Una giovane donna transgender non coltiverebbe un pomo d'Adamo né sperimenterebbe la crescita dei peli del modello maschile sul petto o su altre parti del corpo.
I giovani transgender che sono in grado di iniziare i bloccanti della pubertà e poi passare alla terapia ormonale di affermazione del genere subiscono solo una singola pubertà nel loro genere affermato. Per questo motivo, sono fisicamente più simili agli individui cisgender del loro genere affermato rispetto agli individui che per primi attraversano la pubertà nel sesso assegnato. Questo può rendere più facile per loro muoversi nel mondo senza essere misgender. Il rovescio della medaglia, l'uso tempestivo di bloccanti della pubertà può rendere più difficile o addirittura impossibile preservare la fertilità. Questo può essere un problema per le persone che desiderano avere una prole genetica in futuro. Tuttavia, la ricerca suggerisce che pochi individui transgender rimpiangano la loro scelta di passare senza preservare la loro fertilità, anche quelli che sono delusi di non aver avuto figli.
Prima di prendere
Prima che un bambino o un adolescente venga sottoposto a Supprelin, il medico valuterà come gli ormoni influenzano il loro corpo. Ciò non solo consente al medico di determinare lo stadio della pubertà in cui si trova il bambino, ma di essere certo di ciò che sta causando la pubertà precoce o altrimenti indesiderata. Gli esami del sangue verranno utilizzati per misurare la quantità di steroidi sessuali e altri ormoni del bambino. La loro età ossea sarà probabilmente misurata, poiché l'osso risponde anche agli ormoni sessuali. In effetti, il modo in cui le ossa rispondono agli ormoni sessuali è il motivo per cui gli uomini sono generalmente più alti delle donne. Questo è anche il motivo per cui gli individui con pubertà precoce centrale non trattata sono più brevi della media.
Precauzioni e controindicazioni per l'uso di Supprelin
Supprelin non deve essere utilizzato in soggetti in gravidanza. I cambiamenti ormonali indotti da Supprelin aumentano il rischio di interruzione della gravidanza. Supprelin inoltre non deve essere utilizzato in soggetti ipersensibili al GnRH o agli agonisti del GnRH.
Le persone che stanno considerando di iniziare con Supprelin dovrebbero essere consapevoli che potrebbe esserci un aumento iniziale della concentrazione di ormoni sessuali nel sangue. Ciò significa che per gli individui assegnati a donne, ci sarebbe un aumento dell'estradiolo e ci sarebbe un aumento del testosterone per quelli assegnati a uomini. Questo aumento è maggiore durante la prima settimana e la produzione di ormoni sessuali dovrebbe diminuire completamente entro quattro settimane. Non ci si aspetterebbe un'ondata di ormoni in qualcuno che sta passando da un altro agonista del GnRH a Supprelin.
Non sono note interazioni farmacologiche per Supprelin, ma l'assunzione di questo farmaco può influenzare i risultati degli esami del sangue che esaminano i prodotti della ghiandola pituitaria e delle gonadi. Questi includono ormoni sessuali ma anche ormoni come il fattore di crescita insulino-simile-1 (IGF-1) e deidroepiandrosterone (DHEA).
Altri agonisti del GnRH
Gli agonisti del GnRH sono anche usati per trattare altre condizioni sensibili agli ormoni come endometriosi, cancro alla prostata e fibromi uterini. Ci sono molti farmaci in questa classe.
| GnRH Agonists | ||
|---|---|---|
| Nome generico | Marchi | Via di amministrazione |
| leuprolide | Lupron, Eligard, Lupron Depot, Viadur | iniezione intramuscolare o sottocutanea; impiantare |
| goserelin | Zoladex | iniezione sottocutanea a lunga durata d'azione |
| nafarelin | Synarel | spray nasale |
| triptorelina | Trelstar, Trelstar Depot, Trelstar LA, Triptodur (molti altri al di fuori degli Stati Uniti) | iniezione intramuscolare |
Dosaggio
Supprelin è un impianto di lunga durata che contiene 50 milligrammi (mg) di istrelina acetato. Rilascia circa 65 microgrammi (mcg) di istrelina acetato al giorno per 12 mesi, mentre l'impianto Vantas contiene anche 50 mg di istrelina acetato e rilascia circa 50 mcg al giorno per 12 mesi.
La supprelina può essere inserita in anestesia locale in uno studio medico o in anestesia generale in una sala operatoria. Dopo 12 mesi di utilizzo, l'impianto deve essere rimosso o sostituito. L'impianto è progettato per durare alcune settimane oltre 12 mesi al fine di consentire flessibilità con gli appuntamenti medici, se l'impianto deve essere sostituito.
Dopo aver inserito Supprelin, un paziente verrà istruito a non bagnarsi il braccio per 24 ore. Verrà inoltre consigliato di evitare un uso intenso del braccio per una settimana. Ciò consente al tempo di incisione di guarire completamente e può ridurre il rischio di problemi con l'impianto.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali gravi di Supprelin sono rari. Gli effetti collaterali più comuni di Supprelin sono reazioni intorno al punto in cui è inserito l'impianto. Gli effetti collaterali del sito dell'impianto includono lividi, gonfiore e dolore. Questi dovrebbero andare via da soli e non richiedere cure. Tuttavia, il medico deve riferire al medico un forte dolore o arrossamento. Alcune persone sperimentano anche cicatrici nel sito dell'impianto. In rari casi, l'impianto può rompersi o iniziare a passare attraverso la pelle da solo.
Gravi effetti collaterali di Supprelin
Sebbene gli effetti collaterali gravi siano rari, sono stati segnalati casi di pazienti che hanno manifestato convulsioni su agonisti del GnRH, inclusa Supprelin. Questi si sono verificati principalmente in individui con disturbi neurologici sottostanti, come l'epilessia. Si sono verificati anche in soggetti che assumono altri farmaci che aumentano il rischio di convulsioni. Tuttavia, alcune convulsioni sono state riportate in individui senza altri fattori di rischio.
Gli individui che hanno condizioni mediche non diagnosticate affette da segnalazione GnRH possono sperimentare riacutizzazioni associate all'impianto di Supprelin. Questi potrebbero essere gravi.
Avvertimenti e interazioni
Supprelin non deve essere utilizzato in soggetti in gravidanza o in quelli di età inferiore a 2 anni. Deve essere usato solo con cautela nei pazienti con anamnesi di convulsioni, malattie cerebrovascolari o farmaci che aumentano il rischio di convulsioni.
Le persone che assumono Supprelin o altri agonisti del GnRH e i loro assistenti devono essere consapevoli del fatto che alcune persone sperimentano un aumento dei sintomi psichiatrici con questi farmaci, tra cui:
- Pianto
- Irritabilità
- Impazienza
- Rabbia
- Aggressione
- Depressione
Se tu o tuo figlio sperimentate cambiamenti di umore preoccupanti, è importante discuterne con il vostro medico.
L'interazione di Supprelin con altri farmaci non è stata studiata. Non sono state segnalate anche interazioni farmacologiche per altri agonisti del GnRH.