Contenuto
- Come funzionano
- I diversi agonisti del recettore GLP-1
- Amministrazione
- Effetti collaterali e complicazioni
- Una parola da Verywell
Questi farmaci iniettabili sono prescritti insieme a farmaci per il diabete orali e terapia insulinica. In quanto tali, non sono considerati un trattamento di prima linea per il diabete, ma possono essere una parte preziosa del piano di gestione generale. Puoi discuterne con il tuo medico come parte del tuo regime di trattamento del diabete di tipo 2.
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Scarica PDF Come funziona l'insulina nel corpo
Come funzionano
GLP-1 sta per peptide simile al glucagone, un tipo di ormone noto come ormone incretina che è inferiore al normale nelle persone con diabete di tipo 2. Gli agonisti del recettore GLP-1 appartengono a una classe di farmaci noti come mimetici delle incretine che aiutano il pancreas a rilasciare la quantità ottimale di insulina, un ormone che trasporta il glucosio (zucchero) ai tessuti del corpo dove può essere utilizzato per produrre energia.
Questi farmaci rallentano anche la velocità con cui il cibo lascia lo stomaco, il che aiuta a controllare i livelli di zucchero nel sangue post prandiale (dopo il pasto).
Imitando i seguenti effetti del GLP-1 su diverse parti del corpo, gli agonisti del recettore GLP-1 aiutano a controllare l'appetito e i livelli di zucchero nel sangue attraverso i seguenti meccanismi:
Cervello
Il GLP-1 invia un segnale all'ipotalamo, la parte del cervello responsabile dell'appetito e della sete, per assorbire meno acqua e cibo, un effetto che può portare alla perdita di peso.
Pericolo di disidratazione
Poiché gli agonisti del recettore GLP-1 attenuano la sensazione di bisogno di bere, è fondamentale prestare particolare attenzione a bere molta acqua e altri liquidi per rimanere idratati durante l'assunzione di un tale farmaco.
Muscolo
GLP-1 stimola la gluconeogenesi, la sintesi del glucosio nel corpo. Più semplicemente, è la conversione di proteine o grassi (piuttosto che carboidrati) in zucchero che il corpo può utilizzare come carburante nel muscolo. Un aumento di questo processo può aiutare a ridurre gli zuccheri nel sangue stimolando l'assorbimento del glucosio da parte delle cellule e aumentando l'efficienza con cui il corpo utilizza l'insulina.
Gluconeogenesi con una dieta a basso contenuto di carboidratiPancreas
Quando il GLP-1 viene a contatto con il glucosio, il pancreas viene attivato per secernere più insulina, riducendo così la quantità di glicogeno post-pasto nel sangue. GLP-1 diminuisce anche la secrezione di glucagone, un ormone che aiuta a prevenire livelli di zucchero nel sangue da un'immersione troppo bassa. Nelle persone con diabete di tipo 2, il glucagone può far aumentare i livelli di glucosio nel sangue.
Cos'è la resistenza all'insulina?
Fegato
GLP-1 abbassa la produzione di glucosio epatico (fegato), che aiuta ad abbassare gli zuccheri nel sangue. Con l'aumentare della gluconeogenesi, i recettori del glucagone si riducono nel fegato, inibendo la formazione di glucosio e stimolando l'assorbimento del glucosio da parte delle cellule, riducendo così la quantità di glucosio nel sangue.
Stomaco
Il GLP-1 riduce sia la secrezione di acido nello stomaco sia la velocità con cui il cibo viene svuotato dallo stomaco, prolungando la sensazione di pienezza che a sua volta può limitare quanto una persona mangia e alla fine portare alla perdita di peso.
I diversi agonisti del recettore GLP-1
Esistono due tipi di agonisti del recettore GLP-1: formule a breve durata d'azione che in genere vengono assunte una o due volte al giorno e formule a lunga durata, che vengono assunte una volta alla settimana. Il tipo prescritto in genere si basa su una serie di fattori, tra cui l'anamnesi, la copertura assicurativa e il prezzo (gli agonisti del recettore GLP-1 possono essere costosi), le preferenze personali e l'efficacia del controllo della glicemia.
| Agonisti del recettore GLP-1 a breve durata d'azione | ||||
|---|---|---|---|---|
| Nome del farmaco | Dose | Professionisti | Contro | Altre considerazioni |
| Byetta (exenatide) | 0,5 microgrammi (mcg) due volte al giorno il primo mese; Successivamente 10 mcg due volte al giorno | Relativamente poco costoso rispetto ai più recenti agonisti del GLP-1 | Deve essere somministrato 60 minuti prima di un pasto a volte può essere scomodo | Poiché exenatide viene escreto attraverso i reni, non è raccomandato per le persone con GFR di 30 o meno |
| Victoza, Saxenda (liraglutide) | 0,6 mcg al giorno la prima settimana; Successivamente 1,2 mcg al giorno, aumentando a 1,8 mcg al giorno se necessario per raggiungere livelli ottimali di glucosio nel sangue | Saxendsa è l'unico GLP-1 indicato per la perdita di peso. | Spesso provoca nausea | Saxenda è coperta solo da alcune compagnie assicurative. |
| Adlyxin (lixisenatide) | 10 mcg al giorno le prime due settimane, aumentando successivamente a 20 mcg al giorno | Ha relativamente la stessa efficacia di Byetta. | Deve essere somministrato quotidianamente 60 minuti prima del primo pasto della giornata | Viene escreto attraverso i reni; non dovrebbe essere utilizzato da persone con basso GFR |
| Agonisti del recettore GLP-1 a lunga durata d'azione | ||||
|---|---|---|---|---|
| Nome del farmaco | Dose | Professionisti | Contro | Altre considerazioni |
| Bydureon (exenatide) | 2 milligrammi (mg) una volta alla settimana | Viene fornito in una penna preriempita | Viene escreto per via renale e dovrebbe essere evitato da chiunque abbia un GFR di 30 o inferiore | Riduce l'A1C di circa l'1,5 percento La penna può essere difficile da usare e provoca una palla grande quanto un'uva sulla pelle. |
| Trulicity (dulaglitide) | 0,75 mg a settimana; aumentare a 1,5 mg dopo 6-8 settimane. | Viene fornito come una penna preriempita facile da usare | Non molto efficace per la perdita di peso; Non coperto da tutti i fornitori di assicurazioni; può essere costoso | Riduce l'A1C di circa l'1,4 percento |
| Ozempic (semaglutide) | 0,25 mg le prime quattro settimane; Successivamente 0,5 mg. Se dopo 4 settimane è necessario un maggiore controllo della glicemia, la dose può essere aumentata a 1 mg. | Ha la più alta efficacia per la perdita di peso di tutti i GLP1 | Essendo un farmaco più recente, può essere costoso; può causare nausea | Riduce l'A1C fino all'1,8 percento |
| Rybelsus (semaglutide) | Compressa da 7 mg o 14 mg una volta al giorno | Preso come una pillola per bocca; nessuna necessità di iniezione o refrigerazione | Deve essere assunto con non più di 4 once di acqua a stomaco vuoto. Deve essere preso giornalmente vs settimanalmente per la versione iniettata |
Amministrazione
Tutti i farmaci agonisti del recettore GLP-1 sono iniettabili, il che significa che vengono somministrati con una siringa e un ago o con una penna dosatrice preriempita, a seconda del farmaco. Iniezioni di agonisti del recettore GLP-1 sia di breve durata che di lunga durata vengono inseriti per via sottocutanea nel tessuto adiposo appena sotto la superficie della pelle.
Se il medico prescrive un agonista del recettore GLP-1, esaminerà i passaggi su come iniettarlo da solo nell'addome o nella parte superiore della coscia.Se non sei in grado di darti una possibilità, qualcun altro può somministrarti il farmaco nella parte superiore del braccio.
Per autoiniettare un farmaco agonista del recettore GLP-1:
- Esamina la soluzione per assicurarti che sia limpida, incolore e non abbia particelle fluttuanti. Controlla l'etichetta per assicurarti che la data di scadenza non sia trascorsa.
- Raccogli le tue provviste: un tampone imbevuto di alcol, una benda, una garza o un fazzoletto e il farmaco preparato o miscelato in una penna o fiala e siringa.
- Lavati le mani.
- Usa il tampone imbevuto di alcol per pulire l'area in cui farai l'iniezione; ruotare i siti di iniezione in modo da non attaccare la stessa area più e più volte.
- Prenda la dose corretta, con la penna o la siringa preriempita.
- Prendi un grosso pizzico di pelle e allontanalo dal muscolo sottostante.
- Tenendo la penna o la siringa come un dardo, velocemente inserire l'ago con un angolo di 90 gradi rispetto alla pelle.
- Inietti lentamente il farmaco.
- Rilasci la pelle, quindi ritiri l'ago.
- Applicare bende, garze o fazzoletti secondo necessità.
Non riutilizzare o condividere mai i materiali di consumo. Dovresti aspirare il farmaco in una nuova siringa ogni volta che ti autoinietti. La maggior parte delle penne deve essere gettata dopo 30 giorni, anche se all'interno è rimasta della soluzione.
Effetti collaterali e complicazioni
Nel complesso, gli agonisti del recettore GLP-1 sono sicuri e causano pochi effetti collaterali.
Effetti collaterali comuni
Questi includono nausea, vomito e diarrea, che colpiscono dal 10 al 40% delle persone che assumono un agonista del recettore GLP-1. È più probabile che si verifichino con farmaci a breve durata d'azione e tendono ad essere meno gravi più a lungo una persona prende il farmaco.
Altri potenziali effetti collaterali degli agonisti del recettore GLP-1 includono costipazione, gonfiore, indigestione e mal di testa. Ci possono essere anche arrossamenti, prurito o indolenzimento della pelle nel sito di iniezione.
Gravi effetti collaterali
Sebbene rari, questi effetti collaterali dovrebbero essere trattati come un'emergenza:
- dolore in corso nella parte superiore sinistra o centrale dello stomaco che può diffondersi alla schiena, con o senza vomito
- un'eruzione cutanea o orticaria
- prurito
- cuore che batte
- vertigini o svenimenti
- gonfiore degli occhi, del viso, della bocca, della lingua, della gola, dei piedi, delle caviglie o della parte inferiore delle gambe
- difficoltà a deglutire o respirare
- raucedine
- diminuzione della minzione
- bocca o pelle molto secche
- sete estrema
Complicazioni
Negli studi sugli animali, sia liraglutide che dulaglutide hanno dimostrato di promuovere i tumori delle cellule tiroidee. Sebbene questi farmaci non siano stati valutati nell'uomo per questa potenziale complicanza, si raccomanda alle persone con una storia o una storia familiare di cancro midollare della tiroide o neoplasia endocrina multipla di tipo 2 non utilizzano agonisti del recettore GLP-1.
Con alcuni agonisti del recettore GLP-1, esiste un possibile lieve aumento del rischio di pancreatite (infiammazione del pancreas).
Chi dovrebbe evitarli?
Questo farmaco non è raccomandato per le persone che:
- Hai una storia di pancreatite
- Avere una storia di gastroparesi (paralisi dello stomaco)
- Hai un cancro midollare della tiroide o una neoplasia endocrina multipla di tipo 2 o una storia familiare di queste condizioni
- Sono in dialisi (poiché la sicurezza dell'uso di agonisti del GLP-1 in questa situazione non è stata dimostrata)
Inoltre, le persone con funzionalità renale compromessa a causa del diabete che hanno un GFR (velocità di filtrazione glomerulare) di 30 o inferiore non dovrebbero usare Bydureon o Byetta ma potrebbero essere in grado di assumere un altro agonista del recettore GLP-1.
Test della velocità di filtrazione glomerulare stimata (eGFR)Una parola da Verywell
Un trattamento efficace per il diabete di tipo 2 è oggetto di una solida ricerca. Vi è un grande interesse nello sviluppo di farmaci sempre migliori, inclusi agonisti del recettore GLP-1 più sicuri, più convenienti e più efficaci. In effetti, una di queste opzioni, una forma orale di semaglutide, è stata presa in considerazione per l'approvazione dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti. Non solo questa versione del farmaco aiuta a controllare i livelli di zucchero nel sangue, ma ha anche dimostrato di ridurre i rischi cardiaci, un vantaggio bonus di un farmaco che un giorno potrebbe essere preso come una pillola piuttosto che con un ago.