Neurontin Abuse on the Rise

Contenuto

• Neurontin e Lyrica
• Come funzionano Neurontin e Lyrica
• Usi clinici di Neurontin e Lyrica
• Spiegazione dell'abuso di Neurontin
• Effetti diversi dall'euforia
• Rischi di overdose
• Il ruolo che giocano i medici

Per anni, i medici hanno considerato Neurontin (gabapentin) e Lyrica (pregabalin) come farmaci con un potenziale di abuso minimo o nullo. Tuttavia, un corpo di ricerca emergente suggerisce che questi farmaci sono spesso utilizzati in modo improprio e abusato.

In uno studio del maggio 2017 pubblicato in Farmacoepidemiologia e sicurezza dei farmaci, Buttram e coautori evidenziano una nuova tendenza inquietante. C'è stato un aumento nella diversione di Neurontin, e questa deviazione è correlata all'epidemia di oppioidi che sta devastando molte parti degli Stati Uniti. Le persone si stanno sballando con una combinazione di Neurontin e oppioidi da prescrizione (ad esempio, idrocodone e ossicodone).

Gli autori dello studio notano quanto segue:

"I dati qualitativi suggeriscono che Neurontin viene utilizzato in modo improprio in combinazione con oppioidi prescritti e che Neurontin ed eroina vengono combinati e consumati insieme. I giornalisti delle forze dell'ordine hanno scoperto che queste tendenze sull'uso di droghe contribuiscono alla diversione di Neurontin".

Neurontin e Lyrica

Quando si trattano un ambito di presentazioni di dolore cronico e sintomi di disagio, Neurontin e Lyrica sono farmaci preferiti tra i medici di base. Questi farmaci sono più efficaci nel trattamento del dolore cronico rispetto a Advil o Tylenol. Inoltre, la dipendenza da oppioidi è un'epidemia; pertanto, gli oppioidi come Norco o Vicodin sono usati solo per trattare il dolore acuto e grave. In altre parole, Neurontin è più forte di qualcosa che potresti trovare in un negozio di droga e meno pericoloso degli oppioidi. (L'eroina è un tipo di oppioide.)

Come funzionano Neurontin e Lyrica

Neurontin è stato originariamente sintetizzato nel 1977 come analogo del GABA. Quasi un decennio dopo, fu sviluppata Lyrica, una cugina chimica di Neurontin. Neurontin è stato approvato dalla FDA nel 1993. Nel 2004, Lyrica è arrivato sul mercato.

Neurontin e Lyrica sono indicati collettivamente come gabapentinoidi ed esercitare azioni simili. Sebbene entrambi sviluppati per controllare le convulsioni, questi farmaci sono stati riconosciuti come efficaci contro il dolore neuromodulatori e sono spesso prescritti per alleviare vari tipi di dolore e disagio cronici.

GABA, abbreviazione di acido gamma-amminobutirrico, è un neurotrasmettitore inibitorio distribuito in tutta la corteccia cerebrale, o strato esterno del cervello responsabile della funzione cerebrale superiore. Il GABA svolge un ruolo in varie funzioni cerebrali, tra cui il controllo motorio e la vista, nonché la regolazione dell'ansia e del dolore.

Sebbene originariamente destinati a far scattare i recettori GABA nel cervello, i gabapentinoidi non si legano ai recettori GABA. Inoltre, non si legano ai recettori dei cannabinoidi, degli oppioidi o delle benzodiazepine. Sebbene il meccanismo di questi farmaci debba ancora essere completamente chiarito, sembra che questi farmaci esercitino effetti anticonvulsivanti e antidolorifici in modo più tortuoso. Tuttavia, i gabapentinoidi finiscono per aumentare le concentrazioni di GABA e diminuire le concentrazioni di glutammato nel cervello.

Neurontin e Lyrica condividono profili metabolici simili, sono entrambi escreti dai reni e non interagiscono con altri farmaci (cioè, ridotto rischio di interazioni farmaco-farmaco). Una differenza notevole tra questi farmaci è la loro biodisponibilità, o la quantità di farmaco che effettivamente lo mette in circolazione.

In particolare, Lyrica ha una biodisponibilità maggiore rispetto a Neurontin ed è più rapidamente assorbita e più potente. Questa differenza ha portato alcuni esperti a ipotizzare che Lyrica abbia un potenziale di abuso maggiore e resoconti aneddotici supportano questa ipotesi. Tuttavia, se assunti a dosaggi sufficienti, entrambi i farmaci agiscono rapidamente ed efficaci, ed entrambi vengono abusati e abusati.

Usi clinici di Neurontin e Lyrica

I gabapentinoidi sono simili tra loro nei loro effetti clinici.

Le compresse, le capsule e le soluzioni orali di Neurontin sono approvate dalla FDA per (1) trattare le crisi parziali e (2) trattare la nevralgia post-erpetica o l'herpes zoster. In Europa, Neurontin è approvato per il trattamento del dolore neuropatico.

Lyrica è approvato dalla FDA per il trattamento di (1) nevralgia post-erpetica, (2) dolore neuropatico associato a neuropatia periferica diabetica, (3) dolore neuropatico associato a lesione del midollo spinale, (4) fibromialgia e (5) come aggiunta -in terapia per crisi epilettiche a esordio parziale in pazienti di 1 mese e più. In Europa e in Giappone, Lyrica è approvato per il trattamento del dolore neuropatico e del disturbo d'ansia generalizzato.

Neurontin non è considerato una sostanza controllata dal governo degli Stati Uniti e il farmaco è più sicuro di altri anticonvulsivanti. Questo invidiabile profilo di sicurezza ha alimentato gli usi off-label di Neurontin nonostante la scarsità di studi clinici a supporto di tali usi.

Tra l'83% e il 95% delle prescrizioni di Neurontin sono per condizioni off-label. Ecco alcuni usi off-label di Neurontin:

• Sindrome da astinenza da alcol, benzodiazepine, marijuana e oppiacei
• Disturbo dell'attenzione
• Disturbo bipolare
• Sindrome dolorosa regionale complessa
• Neuropatia diabetica
• Vampate di calore
• Emicrania
• Neuropatia periferica
• Disturbo del movimento periodico degli arti del sonno
• Sindrome delle gambe agitate
• Nevralgia del trigemino

Sebbene la DEA classifichi Lyrica come un farmaco Schedule V, indicando il più basso potenziale di abuso, è ancora una sostanza controllata. Questo fatto, unito alla realtà che Lyrica è più costoso di Neurontin, probabilmente spiega perché Neurontin è prescritto molto più ampiamente.

Spiegazione dell'abuso di Neurontin

L'abuso di sostanze e l'abuso di sostanze sono cose diverse e la differenza sta nell'intenzione.

Secondo la FDA: "Quando una persona prende un farmaco su prescrizione legale per uno scopo diverso da quello per cui è stato prescritto, o quando quella persona assume un farmaco non prescritto a lui o lei, si tratta di un uso improprio di un farmaco."

L'abuso di droghe è una forma speciale di abuso di sostanze. Succede quando le persone assumono droghe per "sballarsi" specificamente o provano una sensazione di euforia. Rispetto a Neurontin e Lyrica, questa euforia è stata descritta in modi diversi e ricorda gli effetti di oppioidi, benzodiazepine e sostanze psichedeliche.

Molti medici prescrivono Neurontin per tutti i tipi di cose, inclusi dolore, condizioni psichiatriche e disturbi da uso di sostanze; molti di questi medici probabilmente non si rendono conto del potenziale abuso di questo farmaco. Poiché è così ampiamente distribuito in quantità abbondanti e molto più economico e facile da prescrivere rispetto a Lyrica, che è una sostanza controllata, Neurontin è diventata una droga di abuso più diffusa da parte di persone che cercano i suoi rapidi sballi euforici. Inoltre, le persone che hanno disturbi da uso di sostanze e malattie psichiatriche hanno maggiori probabilità di abusare di questi farmaci. In altre parole, Neurontin viene spesso prescritto a persone che mostrano una maggiore frequenza di abusi.

Non tutti coloro che abusano di Neurontin, e meno frequentemente di Lyrica, hanno prescrizioni per questi farmaci. La diversione è un grande affare per gli spacciatori e queste droghe inevitabilmente si fanno strada nelle strade. Tra il 40% e il 65% delle persone che abusano e abusano di Neurontin hanno prescrizioni per il farmaco.

Un rapporto del 2012 stimava che la prescrizione di Lyrica e Neurontin fosse aumentata rispettivamente del 350% e del 150% nel precedente periodo di cinque anni.

Da notare che alcune persone a cui viene prescritto Neurontin semplicemente usano impropriamente il farmaco nel tentativo di trattare i sintomi da soli. Alcune persone fanno anche un uso improprio del farmaco come mezzo di autolesionismo. Inoltre, le persone abusano della droga mentre abusano di altre cose, come oppioidi, alcol e benzodiazepine.

Nel 2010 è emersa per la prima volta una ricerca che indicava il rischio di abuso di Lyrica. Successivamente, l'Unione Europea ha aggiunto questo farmaco al suo elenco di sostanze psicoattive ricreative. Tra il 2010 e il 2016, circa due dozzine di studi hanno esaminato il potenziale di abuso di Neurontin e Lyrica.

Ecco alcuni fatti più specifici relativi all'abuso e all'uso improprio di Neurontin e Lyrica. Questi risultati derivano da studi recenti.

• Uno studio del 2014 suggerisce che la frequenza di abuso di Neurontin e Lyrica tra le persone che vivono nel Regno Unito di età compresa tra 16 e 59 anni è rispettivamente dell'1,1% e dello 0,5%. Secondo questo studio, il tasso di abuso di cannabis è del 28,1% e l'abuso di cocaina è dell'8,1%. In altre parole, nelle persone senza disturbi da uso di sostanze o malattie psichiatriche, i tassi di abuso di gabapentinoide sono inferiori a quelli dei farmaci più tradizionali.
• Tra le persone con disturbi da oppioidi, i tassi di abuso di Neurontin erano compresi tra il 15% e il 22%. Tuttavia, il tasso di abuso di Lyrica tra i membri di questa stessa popolazione variava più ampiamente, tra il 3% e il 68%. Nel complesso, le persone con disturbi da uso di sostanze sembrano abusare di gabapentinoidi a tassi simili ad altri farmaci tradizionali, secondo uno studio del 2017.
• Tra gli americani che abusavano di oppioidi, il tasso di abuso di Neurontin era il doppio di quello di abuso di anfetamine e circa uguale all'abuso di clonazepam (un tipo di benzodiazepine).
• Uno studio del 2015 ha identificato l'abuso ricreativo di Neurontin come in rapido aumento. In particolare, c'è stato un aumento del 3.000% degli abusi dal 2008.
• I database nazionali sull'utilizzo dei farmaci indicano che Lyrica viene prescritto a dosaggi molto più alti di quelli raccomandati, il che può portare ad abusi.
• Sulla base dei dati del caso clinico "tratto da un'indagine trimestrale sulla diversione dei farmaci da prescrizione completata da un campione nazionale di forze dell'ordine e agenzie di regolamentazione che si occupano di indagini sulla diversione della droga", Buttram e colleghi hanno scoperto che i tassi di diversione sono aumentati da zero casi nei primi due trimestri del 2002 a un massimo di 0,027 casi per 100.000 persone nell'ultimo trimestre del 2015.
• La diversione di Neurontin sembra essere comune nelle carceri, dove è la droga d'abuso su prescrizione più richiesta.

Effetti diversi dall'euforia

Oltre all'euforia, le persone che abusano di gabapentinoidi a dosaggi sovra-terapeutici (o superiori a quelli raccomandati) descrivono anche altri effetti, inclusi i seguenti:

• Contentezza
• Rilassamento
• Dissociazione
• Socievolezza migliorata
• Empatia
• Comportamento disinibito
• Allucinazioni audiovisive

Da notare, questi effetti sembrano variare in base alla tolleranza e alla dose. Inoltre, la brusca interruzione dei gabapentinoidi può provocare una sospensione indicativa di dipendenza fisica. Inoltre, le persone che si ritirano dai gabapentinoidi possono anche provare intense voglie mentali.

Rischi di overdose

Se usati come prescritto, Neurontin e Lyrica sono abbastanza sicuri. Gli effetti avversi tendono ad essere lievi e includono sonnolenza, atassia (mancanza di coordinazione muscolare che può influenzare il linguaggio di una persona, capacità di deglutire, camminare o raccogliere oggetti), vertigini e affaticamento.

A differenza di altre droghe d'abuso, anche in caso di sovradosaggio, i gabapentinoidi causano solo effetti lievi, come ipertensione transitoria, aumento della frequenza cardiaca e altri effetti avversi simili a quelli osservati a dosi terapeutiche. Il sovradosaggio di gabapentinoide in genere non richiede il ricovero in ospedale e non sono stati segnalati decessi per sovradosaggio. Le persone in overdose di solito tornano ai valori basali dopo circa 10 ore dall'ingestione.

Il ruolo che giocano i medici

Sarebbe troppo facile attribuire la colpa dell'abuso, dell'uso improprio e della dipendenza da gabapentinoide alle spalle dei medici prescrittori. Certo, questi farmaci sono soggetti a prescrizione medica e quindi possono essere invariabilmente ricondotti ai medici stessi; tuttavia, dobbiamo comprendere la posizione poco invidiabile in cui si trovano i fornitori quando un paziente lamenta il dolore intenso e il disagio che accompagna il dolore cronico.

Ad esempio, è comune che i pazienti con dolore e disagio neuropatico e di altro tipo cronico provino un dolore che potrebbe scioccare una persona senza le condizioni. Quando una persona entra nello studio del medico lamentandosi di bruciore alle estremità, sensazione di "camminare sul vetro" e così via, i medici hanno poco con cui trattare questi terribili sintomi e Neurontin o Lyrica sono spesso le uniche opzioni efficaci.

I medici dovrebbero essere alla ricerca di segni che un paziente stia abusando o abusando di questi farmaci o abbia intenzione di impegnarsi in diversioni, inclusi i seguenti:

• I pazienti con disturbi psichiatrici o da uso di sostanze devono essere attentamente monitorati per abuso o diversione.
• Le indicazioni di abuso includono il paziente che richiede Neurontin o Lyrica specificamente, per dosi più elevate di quelle prescritte o per più prescrizioni per un breve periodo di tempo.
• I medici dovrebbero assicurarsi che i pazienti non stiano "facendo acquisti dal medico" o ricevano più prescrizioni da più fornitori. Una scusa comune per tale comportamento è che i farmaci sono stati "persi" o "rubati".
• Il medico dovrebbe considerare di eseguire uno screening farmacologico delle urine nei pazienti sospettati di diversione. Se questi pazienti ricevono prescrizioni per gabapentinoidi ma questi farmaci non vengono rilevati nelle urine, è probabile che questi farmaci siano destinati alle strade.

Una parola da Verywell

Sebbene in aumento, l'abuso di Neurontin e Lyrica colpisce ancora solo una minoranza di pazienti, e soprattutto coloro che sono predisposti all'abuso, come le persone con dipendenza da oppioidi. Inoltre, anche in caso di sovradosaggio, gli effetti di questi farmaci sono tipicamente lievi e transitori, ben lontani dalle ripercussioni della dipendenza da oppioidi, alcol e benzodiazepine (condizioni che questi farmaci sono spesso usati per trattare).

Se tu o una persona cara assumete questi farmaci per il dolore o il disagio cronico legittimo e forniscono sollievo, allora questi farmaci vengono utilizzati come previsto. Tuttavia, per ridurre al minimo il rischio di abuso, è importante che tu sia attentamente monitorato dal tuo medico e prenda questi farmaci solo alle dosi consigliate. Capire come funzionano può aiutare. Inoltre, non prendere questi farmaci per "sballarsi", non mischiarli con alcol, benzodiazepine, oppioidi o altre droghe d'abuso e non darli o venderli ad altri.

Se hai domande sui farmaci da prescrizione che stai assumendo, in particolare sui farmaci con potenziale di abuso, assicurati di chiedere al tuo medico. Il tuo medico può dedicare del tempo a discutere i rischi e i benefici di qualsiasi farmaco che ti viene prescritto. Inoltre, puoi anche chiedere al tuo farmacista i farmaci che ti vengono prescritti. In qualità di paziente, è tuo diritto essere informato sui farmaci che stai assumendo.