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Le penicilline sono un gruppo di farmaci antibiotici usati per trattare le infezioni batteriche. Esistono diversi tipi di penicillina usati per trattare diversi tipi di infezione, alcuni dei quali vengono assunti per via orale (per bocca) e altri che vengono somministrati mediante iniezione endovenosa (in una vena) o iniezione intramuscolare (in un grande muscolo).Le penicilline possono causare effetti collaterali come nausea e diarrea, ma probabilmente la preoccupazione maggiore è il rischio di un'allergia alla penicillina potenzialmente grave. Poiché le penicilline sono state abusate da quando sono state introdotte per la prima volta negli anni '40, c'è un numero crescente di batteri resistenti agli antibiotici che non rispondono a questi farmaci.
sfondo
Le persone tendono a pensare alla penicillina come a un farmaco. Esistono, infatti, una varietà di penicilline con strutture molecolari e meccanismi d'azione distintivi. Sono tutti derivati, almeno in parte, da un fungo noto come Penicillium chrysogenum.
Lo scienziato scozzese Alexander Fleming è accreditato di aver scoperto la penicillina nel 1929, quando si rese conto che le colture batteriche accidentalmente contaminate con "muffa" venivano uccise dal fungo. Fu solo nel 1941 che gli scienziati furono in grado di isolare, purificare e testare con successo il farmaco nel loro primo paziente, inaugurando l'era degli antibiotici.
Negli anni '60, gli scienziati furono in grado di sviluppare i primi farmaci penicillinici semisintetici in grado di trattare una gamma più ampia di infezioni batteriche. Fu più o meno nello stesso periodo in cui iniziarono a riconoscere la minaccia della resistenza alla penicillina, in cui l'uso eccessivo del farmaco consentiva a ceppi batterici mutanti di emergere e di essere trasmessi in una popolazione.
Oggi c'è un numero crescente di infezioni batteriche che sono completamente o parzialmente resistenti ai farmaci penicillinici originali, chiamati penicillina G e penicillina V, inclusi Neisseria gonorrhoeae (gonorrea) e resistente alla meticillina Stafilococco aureo (MRSA).
Streptococcal pneumoniae (un tipo di polmonite batterica) e alcuni tipi di Clostridium e Listeria anche i batteri sono diventati meno reattivi.
Oltre all'uso eccessivo di antibiotici negli esseri umani, è noto che l'uso eccessivo di antibiotici nel bestiame per promuovere la crescita aumenta il rischio di resistenza trasmessa lungo tutta la catena alimentare, compreso lo sviluppo di superbatteri. Come risultato di questa crescente preoccupazione globale , gli Stati Uniti hanno vietato l'uso di antibiotici per la promozione della crescita negli animali nel 2017.
Cosa dovresti sapere prima di prendere un antibiotico
Tipi
Le penicilline appartengono a una famiglia più ampia di farmaci noti come antibiotici beta-lattamici. Questi farmaci condividono una struttura molecolare simile e sono costituiti da un anello di quattro atomi, denominato beta-lattamico. Ogni tipo di penicillina ha catene laterali aggiuntive che determinano la sua gamma di attività.
Le penicilline agiscono legandosi a molecole sulle pareti di batteri chiamati peptidoglicani. Quando i batteri si dividono, la penicillina impedisce alle proteine nella parete cellulare di riassemblarsi correttamente, provocando la rottura della cellula e la rapida morte.
Le penicilline naturali sono quelle direttamente derivate P. chrysogenum fungo. Esistono due penicilline naturali differenziate per la loro struttura molecolare e per il modo in cui vengono somministrate:
- Penicillina G, noto anche come benzilpenicillina
- Penicillina V, noto anche come fenossimetilpenicillina
Oltre alle penicilline naturali, esistono penicilline semisintetiche a base di sostanze chimiche presenti in P. chrysogenum che vengono alterati in laboratorio. Esistono quattro classi di penicilline semisintetiche, inclusi antibiotici comunemente prescritti come amoxicillina e ampicillina.
Naturale
Penicillina G
Penicillina V
Aminopenicilline (ampicillina, amoxicillina ed etacillina)
Penicilline antistafilococciche (cloxacillina, dicloxacillina, nafcillina e oxacillina)
Penicilline ad ampio spettro (carbenicillina, mezlocillina, piperacillina, ticarcillina)
Inibitore della beta-lattamasi (acido clavulanico)
Alcune penicilline non hanno attività antibatterica diretta. Piuttosto, vengono utilizzati nella terapia di combinazione per aiutare a superare la resistenza alla penicillina. Questo include il farmaco acido clavulanico che blocca un enzima secreto da batteri resistenti agli antibiotici (beta-lattamasi) che inibisce l'attività degli antibiotici beta-lattamici.
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Le penicilline sono utilizzate per il trattamento delle infezioni batteriche piuttosto che delle infezioni virali, fungine o parassitarie. I farmaci sono generalmente attivi contro i batteri gram-positivi, un gruppo di batteri che ha il peptidoglicano all'esterno della parete cellulare. Con i batteri gram-negativi, lo strato di peptidoglicano è sepolto sotto uno strato di cellule lipidiche, rendendo più difficile l'accesso alla molecola.
L'elenco dei batteri gram-positivi che sono curabili con le penicilline include quelli del Clostridium, Listeria, Neisseria, Stafilococco, e Streptococco genere.
Le penicilline naturali, la penicillina G e la penicillina V, sono ancora utilizzate oggi e sono appropriate per il trattamento di alcune infezioni batteriche comuni e non comuni.
| Farmaco | Amministrazione | Condizioni comunemente trattate |
|---|---|---|
| Penicillina G | Iniezione endovenosa o intramuscolare | •Antrace • Endocardite batterica •Meningite batterica •Cellulite •Difterite •Cancrena • Enterocolite necrotizzante • Polmonite da pneumococco •Mal di gola • Sifilide (avanzata disseminata o congenita) •Tetano •Tonsillite |
| Penicillina V | Per via orale | •Antrace •Cellulite • Ascesso dentale •Erisipela •Febbre reumatica •Mal di gola • Infezioni cutanee da streptococco •Tonsillite |
Al contrario, gli antibiotici semisintetici come l'amoxicillina, uno degli antibiotici più comunemente prescritti oggi, possono essere usati per trattare un ampio spettro di infezioni respiratorie, pelle e infezioni batteriche come H. pylori, Malattia di Lyme e otite media acuta.
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L'uso off-label di penicilline è comune, anche se più con farmaci come l'amoxicillina e l'ampicillina che con le penicilline naturali. Nella maggior parte dei casi, i farmaci vengono utilizzati per pazienti in terapia intensiva con sepsi o neonati con distress respiratorio acuto. In nessuno dei due casi i farmaci sono indicati per tale uso, ma spesso sono considerati necessari quando non sono disponibili altre opzioni di trattamento.
La penicillina G viene talvolta utilizzata off-label per il trattamento di infezioni alle articolazioni protesiche, malattia di Lyme e leptospirosi. La penicillina V è occasionalmente utilizzata off-label per trattare la malattia di Lyme e l'otite media o per prevenire infezioni nelle persone sottoposte a trapianto di cellule staminali.
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Le penicilline possono essere molto efficaci se usate in modo appropriato. Anche così, ci sono casi in cui il farmaco può essere meno in grado di eliminare un'infezione. In questi casi, è possibile utilizzare il test di sensibilità agli antibiotici (noto anche come test di sensibilità agli antibiotici) per determinare se una persona risponde alla penicillina.
Il test inizia coltivando batteri prelevati da un tampone di fluido corporeo, il cui batterio viene quindi esposto direttamente a vari tipi di penicillina in un laboratorio. Il test di sensibilità agli antibiotici viene spesso utilizzato nelle persone con polmonite acquisita in comunità che sono ad alto rischio di malattia grave o morte.
Precauzioni e controindicazioni
Le penicilline sono controindicate per l'uso in persone che hanno avuto una precedente allergia a qualsiasi farmaco della famiglia delle penicilline.Dovrebbe anche essere usato con estrema cautela in chiunque abbia avuto una grave reazione di ipersensibilità al farmaco in passato, tra cui anafilassi, sindrome di Stevens-Johnson (SJS) o necrosi epidermica tossica (TEN).
Se in passato hai avuto una reazione allergica alla penicillina G o alla penicillina V, potresti essere, ma non necessariamente, allergico alle penicilline semisintetiche come l'amoxicillina o l'ampicillina.
Altri antibiotici beta-lattamici devono essere usati con cautela nelle persone con allergia alla penicillina in quanto vi è il rischio, anche se lieve, di un'allergia cross-reattiva. Ciò include antibiotici cefalosporinici come Keflex (cefalexina), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxone) e Suprax (cefixime).
Se sei preoccupato di essere allergico alla penicillina, puoi eseguire un test di allergia cutanea per vedere se reagisci a una piccola quantità di farmaco posto sotto la pelle.
La penicillina deve anche essere usata con estrema cautela nelle persone con insufficienza renale acuta (rene). La penicillina viene escreta principalmente attraverso i reni e la perdita della funzione renale può causare l'accumulo del farmaco a livelli tossici. Il conseguente sovradosaggio di penicillina può portare a sintomi di agitazione, confusione, stupore, contrazioni anomale e, in rari casi, coma.
I fatti sulle allergie alla penicillina e alle cefalosporineDosaggio
Il dosaggio raccomandato di penicillina G e penicillina V può variare a seconda della malattia, della sua malattia e dell'età della persona in trattamento.
Le dosi vengono misurate in diversi modi a seconda della formulazione. Negli adulti, il farmaco viene solitamente misurato in unità o milligrammi (mg). Nei bambini, la dose può essere calcolata in milligrammi per chilogrammo di peso corporeo al giorno (mg / kg / giorno) o unità per chilogrammo di peso corporeo al giorno (unità / kg / giorno).
| Farmaco | Indicazione | Dose consigliata |
|---|---|---|
| Penicillina G | Antrace | Minimo 8 milioni di unità al giorno in quattro dosi divise |
| Difterite | Adulti: Da 2 a 3 milioni di unità al giorno in dosi frazionate per 10-12 giorni Bambini: Da 150.000 a 250.000 unità / kg / giorno in quattro dosi suddivise per 7-14 giorni | |
| Endocardite | Adulti: Da 15 a 20 milioni di unità al giorno per 4 settimane Bambini: Da 150.000 a 300.000 unità / kg / giorno in quattro o sei dosi divise (la durata varia in base alla gravità della malattia) | |
| Cancrena | 20 milioni di unità al giorno | |
| Meningite | Adulti: Da 14 a 20 milioni di unità al giorno per 2 settimane Bambini: Da 150.000 a 300.000 unità / kg / giorno in quattro o sei dosi divise (la durata varia in base alla gravità della malattia) | |
| Polmonite | Adulti: Da 5 a 24 milioni di unità al giorno in 4-6 dosi divise (la durata varia in base alla gravità della malattia) | |
| Sifilide | Adulti: Da 12 a 24 milioni di unità al giorno ogni quattro ore per 10-14 giorni Bambini: Da 200.000 a 300.000 unità / kg / giorno in quattro o sei dosi divise per 10-14 giorni | |
| Penicillina V | Ascesso dentale | Da 250 a 500 mg ogni 6 ore per 5-7 giorni |
| Erisipela | 500 mg ogni 6 ore secondo necessità | |
| Febbre reumatica | Adulti: 250 mg ogni 12 ore secondo necessità Bambini: 125-250 mg ogni 12 ore secondo necessità | |
| Mal di gola | Adulti: 500 mg ogni 12 ore o 250 ogni 6 ore per 10 giorni Bambini: Da 250 a 500 mg ogni 8-12 ore per 10 giorni | |
| Infezioni della pelle da stafilococco | Da 250 a 500 mg ogni 6-8 ore (la durata varia in base alla gravità della malattia) |
Modifiche
Se la penicillina è necessaria in una persona con malattia renale, potrebbe essere necessario ridurre la dose per prevenire la tossicità del farmaco. Una riduzione della dose è generalmente raccomandata quando la clearance della creatinina (una misura della funzione renale) è superiore a 10 millilitri al minuto (ml / min).
D'altra parte, le persone in emodialisi possono richiedere una dose maggiore in quanto la procedura può accelerare la rimozione della penicillina dal sangue.
Come prendere e conservare
Poiché la penicillina G viene somministrata da un medico mentre sei nel loro ufficio o in ospedale, la corretta conservazione e somministrazione spetta al personale medico. La penicillina V, d'altra parte, è auto-somministrata, quindi questi passaggi sono u
Penicillina G
La penicillina G è disponibile come soluzione premiscelata o polvere che viene ricostituita con acqua sterile per preparazioni iniettabili. La soluzione premiscelata può essere conservata in frigorifero o congelatore, mentre la formulazione in polvere può essere conservata tranquillamente a temperatura ambiente.
Le iniezioni di penicillina G non sono auto-somministrate.
Penicillina V
La penicillina V è disponibile in compresse orali o in polvere aromatizzata alla ciliegia mescolata con acqua. Entrambi possono essere conservati in sicurezza a temperatura ambiente. Una volta ricostituita, la polvere deve essere conservata in frigorifero e gettata dopo 14 giorni.
La penicillina V deve essere assunta a stomaco vuoto per garantire il massimo assorbimento. Dovrebbe essere assunto non meno di un'ora prima di un pasto e non meno di due ore dopo un pasto.
Se si dimentica una dose di penicillina V, la prenda non appena se ne ricorda. Se è vicino l'ora della dose successiva, salti la dose e continui normalmente. Non raddoppiare mai le dosi.
Usa come indicato
Prendi sempre la penicillina come indicato e fino alla fine. Non fermarti perché ti senti bene. Devi seguire l'intero corso in modo che tutti i batteri siano eliminati. In caso contrario, potrebbero esserci ceppi resistenti che possono proliferare una volta interrotto il trattamento.
Perché non dovresti mai usare gli antibiotici di qualcun altroEffetti collaterali
Come con qualsiasi farmaco, le penicilline possono causare effetti collaterali. Alcuni sono lievi e transitori e si risolveranno da soli senza trattamento. Altri possono essere gravi e persino pericolosi per la vita e richiedono cure di emergenza.
Comune
Gli effetti collaterali più comuni delle penicilline (che interessano almeno l'1% degli utenti) sono:
- Diarrea
- Mal di testa
- Mal di stomaco
- Nausea o vomito
- Eruzione cutanea o orticaria (generalmente da lieve a moderata)
- Dolore al sito di iniezione (con penicillina G)
- Lingua pelosa nera
- Contrazioni muscolari
- Mughetto orale
- Infezione da lievito vaginale
Possono verificarsi anche febbre e angioedema (gonfiore dei tessuti), ma sono meno comuni.
3 modi per evitare gli effetti collaterali degli antibioticiAcuto
Una delle preoccupazioni più serie associate all'uso della penicillina è il rischio di un'allergia a tutto il corpo potenzialmente pericolosa per la vita nota come anafilassi. Detto questo, la vera anafilassi indotta dalla penicillina non è così comune come alcuni sospettano, interessando solo da una a cinque persone su 100.000.
Anche così, l'anafilassi può causare gravi danni se non trattata, portando a shock, coma, insufficienza respiratoria o cardiaca e persino alla morte.
Quando chiamare il 911
Rivolgiti al pronto soccorso se manifesti alcuni o tutti i sintomi dell'anafilassi dopo aver ricevuto una dose di penicillina:
- Fiato corto
- Respiro affannoso
- Vertigini, stordimento o svenimento
- Grave eruzione cutanea o orticaria
- Battito cardiaco accelerato o irregolare
- Gonfiore del viso, della lingua o della gola
- Una sensazione di morte imminente
In rare occasioni, le penicilline possono causare nefrite interstiziale acuta, una condizione infiammatoria renale il più delle volte causata da una reazione immunitaria anormale ai farmaci. I sintomi includono nausea, eruzione cutanea, febbre, sonnolenza, ridotta produzione di urina, ritenzione di liquidi e vomito. La maggior parte dei casi è lieve, ma alcuni possono diventare gravi e causare un danno renale acuto.
Le penicilline, come tutti gli antibiotici, sono associate a un aumentato rischio di Clostridium difficile diarrea. Ciò è causato quando i batteri utili nell'intestino vengono cancellati dagli antibiotici, permettendo C. difficile batteri a proliferare. La maggior parte dei casi è lieve e facilmente curabile, ma C. difficile è stato conosciuto in rare occasioni per causare colite fulminante grave, megacolon tossico e morte.
Gli antibiotici hanno più probabilità di causare diarreaAvvertimenti e interazioni
Le penicilline sono generalmente considerate sicure durante la gravidanza e l'allattamento. Detto questo, i farmaci sono classificati come farmaci di categoria B in gravidanza, il che significa che gli studi sugli animali non hanno mostrato alcun rischio di danno fetale ma mancano prove sugli esseri umani.
Se sei incinta, stai pianificando una gravidanza o stai allattando, parla con il tuo medico per comprendere appieno i benefici ei rischi dell'uso della penicillina.
Un certo numero di farmaci può anche interagire con la penicillina, spesso competendo per la clearance nei reni. Ciò può aumentare le concentrazioni di penicillina nel sangue, nonché il rischio di effetti collaterali e tossicità dei farmaci. Altri farmaci possono accelerare l'eliminazione della penicillina dal corpo e ridurre l'efficacia del farmaco.
Tra i farmaci che possono interagire con la penicillina ci sono:
- Anticoagulanti (fluidificanti del sangue) come Coumadin (warfarin)
- Diuretici (pillole d'acqua) come Lasix (furosemide) e Edecrin (acido etacrinico)
- Farmaci antinfiammatori non steroidei come l'aspirina, Tivorbex (indometacina) e fenilbutazone
- Sulfanomides come Bactrim (sulfametossazolo / trimetoprim), azulfidina (sulfasalazina) e truxazolo (sulfisossazolo)
Per evitare interazioni, informa sempre il tuo medico di eventuali farmaci che stai assumendo, siano essi prescritti, da banco, nutrizionali, erboristici o ricreativi.