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ConZip (tramadol) è un farmaco analgesico oppioide sintetico usato per trattare il dolore da moderato a moderatamente grave negli adulti.Tramadol appartiene alla classe di farmaci noti come agonisti parziali degli oppiacei, il che significa che si legano ai recettori degli oppioidi nel cervello per fornire sollievo dal dolore.
ConZip è disponibile in capsule a rilascio prolungato ed è disponibile anche come generico. Ci sono anche compresse generiche e compresse a rilascio prolungato e una crema topica EnovaRX-Tramadol.
La Drug Enforcement Administration degli Stati Uniti ha elencato Tramadol come sostanza controllata con programma IV nell'agosto 2014 a causa del rischio di dipendenza e overdose. Esempi di altri farmaci schedulati IV includono Valium (diazepam), Xanax (alprazolam) e Ambien (zolpidem).
Tramadol può avere un posto utile nel tuo regime di trattamento, ma è fondamentale che tu sia informato sul farmaco prima di usarlo a causa del rischio di effetti collaterali pericolosi e potenzialmente letali.
Utilizza
ConZip riduce la capacità del corpo di provare dolore. È simile alla morfina nel modo in cui funziona, ma è circa un decimo più potente della morfina.
ConZip è usato per condizioni di dolore da moderato a moderatamente grave, come dolore neuropatico (dolore ai nervi) o dolore da osteoartrite. Può anche essere prescritto per la lombalgia o l'artrite reumatoide.
Le compresse a rilascio immediato di tramadolo generico possono essere utilizzate per il dolore acuto, mentre le capsule e le compresse a rilascio prolungato sono solitamente riservate ai pazienti con dolore cronico che richiedono un trattamento continuo.
La prescrizione topica EnovaRX-Tramadol può essere prescritta a persone con dolore muscoloscheletrico.
Tramadol non è approvato per l'uso al bisogno per il dolore. Alcune persone credono erroneamente che il tramadolo sia un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), ma non lo è. Proprio come funziona in modo diverso, il tramadolo porta con sé anche diversi potenziali effetti collaterali che devono essere soppesati.
Usi off-label
Tramadol è talvolta usato off label come trattamento per l'eiaculazione precoce, ma il rischio di dipendenza significa che non è un'opzione di trattamento a lungo termine.
Prima di prendere
ConZip non è un trattamento di prima linea per il dolore poiché comporta rischi molto gravi di dipendenza, sovradosaggio e morte.
ConZip è prescritto solo come trattamento di seconda linea o alternativo dopo che altre opzioni farmacologiche, come gli analgesici non oppioidi, sono state provate e sono state inefficaci o inadeguate nella gestione del dolore.
Tutti gli oppioidi comportano rischi di dipendenza, abuso e uso improprio, anche alle dosi consigliate. C'è anche un aumento del rischio di sovradosaggio e morte con farmaci oppioidi a rilascio prolungato, come ConZip, rispetto a quelli a rilascio immediato a causa della maggiore quantità di tramadolo presente.
Le capsule a rilascio lento consentono un assorbimento più graduale del farmaco e concentrazioni ematiche di picco più basse rispetto alle compresse generiche a lento rilascio, quindi ConZip o le capsule generiche possono essere preferite alle compresse.
Come per tutte le sostanze controllate dalla Tabella IV negli Stati Uniti, dopo che una prescrizione è stata scritta per la prima volta, è possibile ottenere un massimo di cinque ricariche in un periodo di sei mesi. Dopo aver raggiunto tale limite o raggiunto il limite di sei mesi (indipendentemente dal numero di ricariche), è necessaria una nuova prescrizione dal proprio medico.
Parla con il tuo medico di tutti i farmaci, integratori e vitamine che prendi attualmente. Mentre alcuni farmaci comportano rischi di interazione minori, altri possono controindicare apertamente l'uso o richiedere un'attenta valutazione se i pro del trattamento superano gli svantaggi nel tuo caso.
Precauzioni e controindicazioni
ConZip può avere effetti collaterali gravi e pericolosi per la vita, inclusa la depressione respiratoria (respirazione lenta e inefficace), quindi il medico vorrà fare una storia medica completa sulla salute fisica e mentale prima di prescriverla. Assicurati di informare il tuo medico di qualsiasi storia personale o familiare di dipendenza da alcol o droghe o qualsiasi condizione respiratoria.
Non usi tramadolo se una delle seguenti condizioni la riguarda:
- Allergia o ipersensibilità: Non prenda tramadolo se ha una nota allergia o ipersensibilità al tramadolo o ad altri oppioidi.
- Bambini sotto i 12 anni: Tramadol non è approvato dalla FDA per i bambini, poiché sono a maggior rischio di avere problemi respiratori indotti da farmaci e morte rispetto agli adulti.
- Adolescenti con fattori di rischio per depressione respiratoria: Quelli di età compresa tra 12 e 18 anni che hanno fattori di rischio aggiuntivi, come condizioni associate all'ipoventilazione (respirazione inadeguata), non devono assumere tramadolo. Ciò include coloro che si stanno riprendendo da un intervento chirurgico e quelli con apnea ostruttiva del sonno, obesità, malattie polmonari gravi, malattie neuromuscolari o chiunque stia assumendo altri farmaci che possono causare effetti depressivi respiratori.
- Tonsillectomia o adenoidectomia prima dei 18 anni: Tramadol non è approvato per la gestione del dolore dopo la rimozione chirurgica delle tonsille e / o delle adenoidi nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.
- Gravidanza: L'uso durante la gravidanza può causare l'astinenza neonatale da oppioidi, che può diventare pericolosa per la vita del bambino se non viene riconosciuto e trattato.
- Allattamento al seno: Tramadol è inoltre sconsigliato per le madri che allattano, poiché il farmaco può essere trasmesso attraverso il latte materno, causando possibilmente danni respiratori ai bambini.
- Depressione respiratoria preesistente: Se soffre di depressione respiratoria preesistente, l'uso di oppioidi aumenta il rischio di arresto respiratorio e morte e non deve essere assunto.
- Ostruzione gastrointestinale: Non prenda tramadolo se ha un'ostruzione gastrointestinale nota o sospetta, incluso ileo paralitico (mancanza di movimento attraverso l'intestino).
- Uso di inibitori delle monoaminossidasi (IMAO): Non prenda tramadolo se ha assunto IMAO, come Nardil (fenelzina), Parnate (tranilcipromina) o Zyvox (linezolid), negli ultimi 14 giorni. Questa pericolosa interazione può portare a complicazioni pericolose per la vita come la sindrome serotoninergica (troppa serotonina nel sistema) o tossicità da oppioidi che possono portare a depressione respiratoria o coma.
- Rischio di suicidio: Tramadol non deve essere usato in pazienti che hanno tendenze suicide o hanno una storia di pensieri suicidari. Al loro posto dovrebbero essere usati analgesici non narcotici.
Esistono ulteriori circostanze mediche che possono rendere rischioso l'assunzione di tramadolo o vietarne l'uso, tra cui:
- Storia personale o familiare di dipendenza o abuso di sostanze: I rischi di dipendenza, abuso e uso improprio aumentano per coloro che sono inclini alla dipendenza. Il medico può scegliere di non prescrivere tramadolo in base a questi rischi aggiuntivi o potrebbe essere necessario un consiglio e un attento monitoraggio per cercare di prevenire l'abuso di droghe e il sovradosaggio.
- Asma: Quelli con asma bronchiale acuta o grave sono a rischio di distress respiratorio. Se soffre di asma, non prenda tramadolo in un ambiente non monitorato o senza attrezzatura per la rianimazione.
- Malattia polmonare cronica: I pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) o cuore polmonare (insufficienza cardiaca del lato destro) e quelli con una ridotta riserva respiratoria, ipossia (basso contenuto di ossigeno), ipercapnia (eccesso di anidride carbonica), sono a maggior rischio di problemi respiratori, inclusi apnea (pause nella respirazione), anche alle dosi consigliate.
Altri agonisti oppioidi parziali
La forma attiva del tramadolo è l'O-demetiltramadolo (M1), che agisce parzialmente sui recettori oppioidi. Altri agonisti oppioidi parziali includono:
- Buprenorfina
- Butorfanolo
- Pentazocina
Gli agonisti oppioidi completi, come la morfina, la codeina (la codeina viene metabolizzata in morfina) e l'OxyContin (ossicodone), si legano più saldamente ai recettori degli oppioidi per effetti più forti.
Tipi di oppioidi utilizzati per alleviare il dolore cronicoDosaggio
A causa dei rischi di dipendenza da ConZip, è importante utilizzare il dosaggio efficace più basso per la durata più breve possibile.
ConZip è disponibile in capsule da 100, 200 e 300 milligrammi (mg). Il tramadolo generico può anche essere prescritto come compressa da 50 milligrammi (mg) a rilascio immediato o come compressa a rilascio prolungato da 100, 200 o 300 mg.
La crema topica è disponibile in una polvere che viene miscelata in una base per l'applicazione e la miscelazione viene generalmente eseguita da un medico o un farmacista.
La dose iniziale di tramadolo a rilascio prolungato è di 100 mg. Può essere aumentata con incrementi di 100 mg ogni cinque giorni fino a una dose massima giornaliera di 300 mg.
L'emivita di Tramadol nel sangue è in genere compresa tra cinque e nove ore e anche di più per le persone che hanno assunto dosi multiple. L'emivita è il tempo impiegato dall'organismo per inattivare metà di una dose. L'eliminazione completa richiede da cinque a sei volte più a lungo dell'emivita.
Se dimentica una dose, la prenda non appena se ne ricorda. Se è quasi l'ora della dose successiva, salti la dose dimenticata. Non prenda due dosi o rischi di sovradosaggio.
Avvertimento: Chiama il 9-1-1 per Overdose
Se prende troppo tramadolo, cerchi assistenza medica urgente. I sintomi di un sovradosaggio di tramadolo includono diminuzione delle dimensioni della pupilla, difficoltà respiratorie, problemi di veglia, incoscienza, coma, infarto o convulsioni. Chiama i soccorsi, anche se non sei sicuro di doverlo fare. Le overdose di tramadolo possono essere trattate con Narcan se rilevate abbastanza presto.
Tutti i dosaggi elencati sono in base al produttore del farmaco. Controlla la tua prescrizione e parla con il tuo medico per assicurarti di prendere la dose giusta per te.
Modifiche
La depressione respiratoria è più probabile nei pazienti anziani, fragili o debilitati perché potrebbero non eliminare il farmaco rapidamente come le persone più giovani e più sane. C'è anche il pericoloso rischio di interazioni farmacologiche per le persone anziane che assumono altri farmaci. Questi pazienti potrebbero dover continuare a somministrare dosi più basse e dovranno essere monitorati più attentamente durante le dosi iniziali o in caso di aumento della dose.
I rischi di sedazione e depressione respiratoria sono inoltre aumentati in chiunque abbia lesioni alla testa, tumori cerebrali o aumento della pressione intracranica. Questi pazienti possono aver bisogno di dosaggi inferiori e di un attento monitoraggio.
Ci sono anche persone che, in base alla loro genetica, elaborano il tramadolo più lentamente o rapidamente. Tramadol viene scomposto nel fegato ed escreto principalmente dai reni nelle urine. Fino al 10% delle persone sono geneticamente "metabolizzatori ultra rapidi" del tramadolo. Convertono il tramadolo nel suo metabolita attivo più rapidamente e completamente. Questa rapida conversione si traduce in livelli ematici del farmaco più alti del previsto, che possono portare a depressione respiratoria pericolosa per la vita o fatale o segni di sovradosaggio.
Si stima inoltre che circa il 7% delle persone siano "metabolizzatori lenti" del tramadolo e che impieghino più tempo per scomporlo. Di conseguenza, hanno un farmaco più attivo nel flusso sanguigno per un tempo più lungo. Queste persone sono particolarmente a rischio se assumono altri farmaci che riducono ulteriormente le azioni degli enzimi che scompongono il tramadolo.
Coloro che sono metabolizzatori rapidi o lenti possono aver bisogno di aggiustamenti del dosaggio o devono interrompere l'assunzione di tramadolo.
Come prendere e conservare
Prendi ConZip con un bicchiere d'acqua a orari prestabiliti. Puoi prenderlo con o senza cibo.
È importante ingerire le pillole di tramadolo intere e particolarmente importante non dividere, masticare, frantumare, sciogliere, sniffare o iniettare compresse a rilascio prolungato. Rompere la pillola può causare il rilascio di una quantità eccessiva di farmaco nel tuo sistema in una sola volta, il che potrebbe portare a overdose o morte.
Prendi i tuoi farmaci esattamente come indicato e segui le istruzioni per la prescrizione per rimanere il più sicuro possibile.
Conservare il farmaco a temperatura ambiente, idealmente tra 68 e 77 gradi F. Inoltre, conservarlo separato da altri farmaci e fuori dalla portata dei bambini. L'ingestione accidentale anche di una dose di ConZip può provocare un sovradosaggio fatale.
Effetti collaterali
Tramadol è generalmente ben tollerato se assunto correttamente e gli effetti collaterali sono generalmente temporanei, ma c'è il rischio di effetti avversi molto gravi che possono essere mortali. Informi il medico se ha effetti collaterali durante l'assunzione di tramadolo, soprattutto se gravi.
Comune
Gli effetti collaterali comuni possono includere:
- Nausea
- Stipsi
- Bocca asciutta
- Sonnolenza
- Vertigini
- Vomito
- Mal di testa
Acuto
Gli oppioidi possono causare molti effetti collaterali gravi e pericolosi per la vita. Cercare assistenza medica urgente se si dispone di uno qualsiasi dei seguenti sintomi durante l'assunzione di ConZip:
- Respirazione rallentata
- Fiato corto
- Battito cardiaco accelerato
- Dolore al petto
- Gonfiore del viso, della lingua o della gola
- Reazioni cutanee
- Sonnolenza estrema
- Vertigini quando si cambia posizione
- Sensazione di svenimento
- Alta temperatura corporea
- Difficoltà a camminare
- Muscoli rigidi inspiegabili
- Cambiamenti mentali, come confusione o agitazione
- Convulsioni
- Angioedema (gonfiore di liquidi sotto la pelle)
- Pensieri o azioni suicidari
Non interrompa improvvisamente l'assunzione di questo medicinale senza aver prima consultato il medico. Potrebbe essere necessario ridurre gradualmente il farmaco con un attento monitoraggio per evitare l'astinenza. I sintomi dell'astinenza includono:
- Irrequietezza
- Dolore muscolare e osseo
- Insonnia
- Diarrea
- Vomito
- Vampate di freddo con pelle d'oca ("tacchino freddo")
- Movimenti delle gambe
Avvertimenti e interazioni
Un rapporto del governo del 2015 ha mostrato un forte aumento delle visite al pronto soccorso a causa dell'abuso di tramadolo tra il 2005 e il 2011. Anche alle dosi prescritte, il farmaco può creare dipendenza.
Se sospetti di diventare dipendente dal tramadolo o di assumere più di quanto dovresti per ottenere l'effetto desiderato, parla con il tuo medico o un assistente sociale su come puoi svezzarti dal farmaco e cercare alternative per alleviare il dolore.
Oltre ai rischi di dipendenza, ci sono altre gravi condizioni di salute che possono verificarsi durante l'assunzione di ConZip, tra cui:
- Sindrome serotoninergica: Oltre alle sue azioni sui recettori oppioidi, il tramadolo influisce sulla quantità del neurotrasmettitore serotonina nel sistema. Può verificarsi troppa serotonina, specialmente se tramadolo è combinato con altri farmaci che agiscono sulla serotonina. La sindrome serotoninergica può essere pericolosa per la vita e i sintomi includono rigidità muscolare, confusione e battito cardiaco accelerato. Cerca cure mediche urgenti se sospetti la sindrome serotoninergica.
- Convulsioni: L'assunzione di tramadolo può portare a convulsioni, specialmente a dosi più alte di quelle raccomandate e in pazienti con epilessia o con una storia di convulsioni o in quelli con condizioni che li mettono a rischio di convulsioni (come trauma cranico, disturbi metabolici o alcol o astinenza da farmaci ). Il rischio di convulsioni aumenta anche se stai assumendo anche altri farmaci che riducono la soglia convulsiva.
- Insufficienza surrenalica: Gli oppioidi possono portare a questa condizione in cui le ghiandole surrenali non producono una quantità sufficiente di determinati ormoni. I sintomi tendono ad andare e venire e dolore addominale, vertigini, estrema stanchezza e perdita di peso. Se ti viene diagnosticata un'insufficienza surrenalica, dovrai essere svezzato lentamente da ConZip.
- Grave ipotensione (bassa pressione sanguigna): L'ipotensione può iniziare con vertigini e debolezza e, se abbastanza grave, può portare a danni al cuore o al cervello se scende troppo in basso. Avrai bisogno di un attento monitoraggio se ciò si verifica e potrebbe essere necessario eliminare tramadolo.
ConZip può anche compromettere le capacità mentali o fisiche e influire sulla capacità di guidare un'auto. Evita attività pericolose finché non sai come il farmaco ti influenza.
Tramadol interagisce anche con molti altri farmaci, che possono portare a interazioni pericolose per la vita, inclusi problemi respiratori, sedazione e coma. Il medico valuterà i pro ei contro del tuo regime terapeutico e potrebbe prendere in considerazione la possibilità di modificare le altre tue prescrizioni o di monitorarti attentamente se deve prendere tramadolo.
Discuti con il tuo medico di tutti i farmaci e gli integratori che prendi, che intendi prendere o prevedi di interrompere l'assunzione in modo che possano essere modificati per prevenire un'interazione pericolosa. I farmaci che interagiscono con ConZip includono:
- Benzodiazepine: Non è raccomandato assumere tramadolo con le benzodiazepine (Xanax, Klonopin, Valium, Ativan, Halcion) a meno che altre opzioni di trattamento non fossero inefficaci. Questa combinazione di farmaci aumenta il rischio di sedazione estrema, depressione respiratoria, coma e morte.
- Depressivi del sistema nervoso centrale (SNC): Oltre alle benzodiazepine, non è consigliabile assumere tramadolo con altri depressivi del SNC come sedativi / ipnotici, ansiolitici, tranquillanti, miorilassanti, anestetici generali, antipsicotici o altri oppioidi. Questa combinazione aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte.
- Alcol: Non bere alcolici durante il trattamento con ConZip. L'alcol è anche un depressivo del SNC e la combinazione può portare a un'estrema sedazione e un pericoloso rallentamento del battito cardiaco e della respirazione che possono portare al coma e alla morte.
- Inibitori della ricaptazione della serotonina (SSRI): Gli antidepressivi, come il Prozac (fluoxetina) e il Paxil (paroxetina), bloccano il CYP2D6, un enzima che svolge un ruolo nella metabolizzazione del tramadolo. Questa interazione aumenta le concentrazioni ematiche di tramadolo ma diminuisce anche la forma attiva del tramadolo odesmetiltramadolo (M1), riducendo gli effetti terapeutici del farmaco. Potrebbe essere necessario aggiustare i dosaggi ed è necessario un attento monitoraggio.
- Inibitori della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina (SNRI): Anche gli antidepressivi come Cymbalta (duloxetina) o venlafaxina che agiscono sia sulla serotonina che sulla norepinefrina aumentano il rischio di sindrome serotoninergica se assunti con tramadolo.
- Wellbutrin (bupropione): Questo farmaco utilizzato per la depressione o per smettere di fumare è anche un inibitore del CYP2D6. Potrebbe essere necessario aggiustare i dosaggi e sarà necessario essere monitorati attentamente per reazioni avverse pericolose, tra cui distress respiratorio e sedazione, specialmente se si interrompe Wellbutrin.
- Coumadin (warfarin): In rari casi, gli effetti di questo anticoagulante possono essere alterati, compreso il tempo di coagulazione. È necessario il monitoraggio e potrebbe essere necessario aggiustare i dosaggi.
- Farmaci antiepilettici: Tegretol (carbamazepina) e Dilantin (fenitoina) sono induttori del CYP3A4 che riducono le concentrazioni ematiche di tramadolo, rendendo il tramadolo meno efficace. Tramadol può anche aumentare il rischio di convulsioni. Se interrompi l'assunzione dei farmaci per le crisi, la concentrazione ematica di tramadolo aumenterà e aumenterà il rischio di pericolosi effetti collaterali.
- Diuretici: Gli oppioidi possono causare il rilascio dell'ormone antidiuretico che riduce l'efficacia dei diuretici. È necessario monitorare i diuretici e la pressione sanguigna e potrebbe essere necessario aggiustare il dosaggio.
- Anticolinergici: L'uso di tramadolo insieme a farmaci anticolinergici, inclusi antistaminici di prima generazione come Benadryl (difenidramina) e Ditropan (ossibutinina) per la vescica iperattiva, può aumentare il rischio di ritenzione urinaria e / o stitichezza grave, che può portare a una mancanza di movimento da parte dell'intestino . È necessario monitorare la ritenzione urinaria o la mancanza di motilità.
- Altri farmaci serotoninergici: Oltre agli SSRI e agli SNRI, altri farmaci che influenzano la serotonina e aumentano il rischio di sindrome serotoninergica includono gli antidepressivi triciclici (TCA) come Anafranil (clomipramina) usati per trattare il disturbo ossessivo compulsivo, triptani come Maxalt (rizatriptan) usato per l'emicrania, 5 -Antagonisti del recettore HT3 (bloccanti della serotonina) come Aloxi (palonosetron iniettabile) utilizzato per prevenire nausea e vomito durante la chemioterapia e gli antidepressivi Remeron (mirtazapina) o Oleptro (trazodone). È necessario un attento monitoraggio per i segni della sindrome serotoninergica.
- Analgesici: L'agonista / antagonista misto e altri analgesici oppioidi agonisti parziali, come butorfanolo, nalbufina, pentazocina e buprenorfina, possono ridurre l'effetto analgesico di ConZip e possono portare a sintomi da astinenza.
- Farmaci per il cuore: La chinidina usata per trattare le aritmie (battiti cardiaci irregolari) è anche un inibitore del CYP2D6. Esiste anche il rischio di tossicità di Digitek (digossina) usato per trattare l'insufficienza cardiaca e le aritmie quando combinato con tramadolo. Potrebbe essere necessario aggiustare i dosaggi e sarà necessario essere monitorati attentamente per reazioni avverse pericolose o tossicità.
- Antibiotici macrolidi: L'eritrocina (eritromicina) e altri antibiotici macrolidi bloccano il CYP3A4, un enzima che aiuta a metabolizzare il tramadolo, aumentando i livelli ematici di tramadolo. Dopo l'interruzione dell'eritrocina, la concentrazione di tramadolo diminuisce. Se stai assumendo entrambi i farmaci, dovrai essere monitorato attentamente per convulsioni, sindrome serotoninergica e segni di depressione respiratoria.
- Nizoral (ketoconazolo): Questo farmaco antifungino inibisce anche il CYP3A4, aumentando i livelli ematici di tramadolo. È necessario un attento monitoraggio.
- Norvir (ritonavir): Questo farmaco inibitore della proteasi (PI) usato per trattare l'HIV blocca anche il CYP3A4, che aumenta i livelli ematici di tramadolo. È necessario un attento monitoraggio.
- Rifadin (rifampicina): Questo farmaco utilizzato per la tubercolosi (TB) è anche un induttore del CYP3A4 che riduce le concentrazioni ematiche di tramadolo, rendendolo meno efficace. L'aggiunta di un induttore del CYP3A4 durante il trattamento con tramadolo può anche causare sintomi di astinenza a causa della riduzione della potenza.
Se assunto con sostanze ricreative o controllate, come alcol, narcotici, anestetici, tranquillanti e sedativi, il tramadolo può influenzare la respirazione, anche causandone l'arresto.
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