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Arava (leflunomide) è un farmaco orale che può essere usato per trattare l'artrite psoriasica e la psoriasi da moderata a grave. Approvato per l'uso dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense nel 1998, Arava è classificato come farmaco antireumatico modificante la malattia (DMARD), che agisce mitigando la risposta immunitaria.Oltre al farmaco di marca originale, Arava è ampiamente disponibile in forma generica con il suo nome chimico leflunomide.
Come funziona
Arava è uno dei DMARD più vecchi usati per trattare l'artrite psoriasica e la psoriasi da moderata a grave. Questo lo colloca in un gruppo di farmaci, come il metotrexato e il Sandimmune (ciclosporina), che trattano le malattie autoimmuni sopprimendo la risposta immunitaria nel suo insieme. I farmaci biologici più recenti come Humira (adalimumab) e Cimzia (certolizumab pegol) sopprimono solo porzioni specifiche del sistema immunitario e, di conseguenza, tendono ad essere più efficaci con meno effetti collaterali sistemici.
Da parte sua, Arava agisce bloccando la sintesi della pirimidina, un composto organico di cui le cellule immunitarie, cioè le cellule T, hanno bisogno per funzionare. Rimuovendo il "carburante" di cui i linfociti T hanno bisogno per sopravvivere, la risposta immunitaria complessiva viene ridotta così come l'infiammazione cronica inerente alle malattie autoimmuni.
Sebbene il temperamento della risposta immunitaria di Arava possa aiutare ad alleviare i sintomi della psoriasi e dell'artrite psoriasica, ti lascia anche vulnerabile alle infezioni.
Chi può usarlo
La FDA ha originariamente approvato Arava per il trattamento dell'artrite reumatoide (un tipo di artrite autoimmune). Tecnicamente parlando, il farmaco non è mai stato approvato dalla FDA per il trattamento della psoriasi o dell'artrite psoriasica. Tuttavia, poiché condividono percorsi di malattia simili all'artrite reumatoide (RA), Arava viene talvolta prescritto "off label" per queste condizioni quando il metotrexato e altri farmaci non riescono a fornire sollievo.
Non viene quasi mai utilizzato nella terapia di prima linea o per le persone con psoriasi da lieve a moderata.
Arava è approvato per l'uso solo negli adulti. La sicurezza e l'efficacia di Arava non sono state stabilite nei bambini, che probabilmente avranno opzioni di trattamento migliori e più sicure di Arava.
Dosaggio
Arava è disponibile come pillola orale in dosi da 10 milligrammi (mg), 20 mg e 100 mg. Viene assunto per via orale con il cibo e generalmente prescritto come segue:
- 100 mg per tre giorni come "dose di carico"
- Successivamente, 20 mg al giorno come "dose di mantenimento"
Se la dose da 20 mg non è ben tollerata, può essere ridotta a 10 mg al giorno.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali sono comuni con Arava, alcuni dei quali possono persistere o intollerabili. Quelli che interessano almeno l'1% degli utenti includono (in ordine di frequenza):
- Diarrea
- Infezioni delle vie respiratorie
- La perdita di capelli
- Ipertensione
- Eruzione cutanea
- Nausea
- Bronchite
- Mal di testa
- Dolore addominale
- Mal di schiena
- Indigestione
- Infezione del tratto urinario (UTI)
- Vertigini
- Altre infezioni
- Dolore e infiammazione alle articolazioni
- Prurito
- Perdita di peso
- Perdita di appetito
- Tosse
- Gastroenterite (influenza intestinale)
- Gola infiammata
- Bocca dolorante
- Vomito
- Debolezza
- Reazione allergica
- Dolore al petto
- Eczema
- Parestesia (sensazioni cutanee anormali)
- Polmonite (infiammazione polmonare)
- Rinorrea
- Calcoli biliari
- Fiato corto
Anafilassi, una grave allergia a tutto il corpo, si verifica raramente con Arava. Tuttavia, se si sviluppano orticaria, mancanza di respiro, battito cardiaco accelerato o gonfiore del viso, della lingua o della gola dopo aver assunto il farmaco, chiamare il 118 o rivolgersi al pronto soccorso.
Interazioni
Altri farmaci immunosoppressori non devono essere usati con Arava poiché l'effetto cumulativo può causare infezioni o complicazioni gravi e persino pericolose per la vita. L'uso concomitante di metotrexato, in particolare, può portare a danni epatici gravi o addirittura fatali. Allo stesso modo, i vaccini vivi attenuati (quelli fatti da virus vivi ma disabilitati) non dovrebbero essere usati durante l'assunzione di Arava poiché possono causare la stessa malattia che mirano a prevenire a causa della mancanza di una risposta immunitaria. Se hai bisogno di vaccinazione per qualsiasi motivo, fatti vaccinare prima di iniziare Arava o chiedi al tuo medico se è disponibile un vaccino inattivato (morto).
Arava può anche interagire con farmaci che utilizzano un enzima chiamato citocromo (CYP) per la metabolizzazione. Arava si affida anche al CYP e può finire per competere per l'enzima se assunto insieme a questi farmaci. In alcuni casi, ciò può far aumentare la concentrazione del farmaco (aumentando il rischio di tossicità e gli effetti collaterali) o diminuire (riducendo l'efficacia del farmaco).
I trattamenti più inclini all'interazione con Arava includono:
- Antibiotici cefalosporinici come Ceclor (cefaclor)
- Bloccanti H2 come Tagamet (cimetidina)
- Prandin (repaglinide), usato per il trattamento del diabete
- Rifampicina, usata per trattare la tubercolosi
- Farmaci a base di statine come Crestor (rosuvastatina) e Lipitor (atorvastatina)
- Erba di San Giovanni
Una separazione della dose di diverse ore può essere tutto ciò che è necessario per superare l'interazione. Altre volte, potrebbe essere necessaria una sostituzione del farmaco. Per evitare interazioni, avvisa sempre il tuo medico di tutti i farmaci e gli integratori che stai assumendo.
Controindicazioni
La FDA ha emesso due avvisi di scatola nera su Arava. Le avvertenze evidenziano rischi potenzialmente devastanti in due specifiche popolazioni per le quali Arava è controindicato:
- Donne incinte necessità di evitare Arava a causa dell'elevato rischio di difetti alla nascita, comprese gravi malformazioni d'organo, idrocefalo e aborto spontaneo. Arava è classificato come farmaco Gravidanza X, a indicare che non dovrebbe mai essere usato durante la gravidanza. Anche l'allattamento al seno dovrebbe essere evitato.
- Persone con malattie epatiche preesistenti (compresi quelli con cirrosi o epatite cronica C, o i cui enzimi epatici ALT sono inferiori a 2) devono evitare anche Arava. In seguito all'uso di Arava si sono verificate gravi lesioni epatiche, inclusa insufficienza epatica fatale.
Per ridurre il rischio, le donne in età riproduttiva devono sottoporsi a test di gravidanza prima di iniziare il trattamento con Arava e usare metodi contraccettivi durante il trattamento e fino a due anni dopo, fino a quando tutte le tracce del metabolita del farmaco (teriflunomide) siano state eliminate dall'organismo.
In caso di gravidanza durante il trattamento, il farmaco deve essere interrotto immediatamente. L'eliminazione accelerata del farmaco può essere indotta utilizzando un ciclo di 11 giorni di colestiramina o carbone attivo in sospensione.
Per prevenire danni al fegato, prima dell'inizio del trattamento deve essere eseguito uno screening per malattie o disfunzioni epatiche. Anche nelle persone senza alcuna indicazione di problemi al fegato, gli enzimi epatici devono essere monitorati regolarmente ogni mese per i primi sei mesi di trattamento e successivamente ogni sei-otto settimane.
Arava dovrebbe anche essere evitato in chiunque abbia una nota ipersensibilità alla leflunomide o ad uno qualsiasi degli altri ingredienti del farmaco. Ciò include anche le persone allergiche al farmaco Aubagio (teriflunomide) utilizzato per il trattamento della sclerosi multipla (SM).