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Hectorol (doxercalciferol) è un analogo della vitamina D artificiale usato per trattare l'iperparatiroidismo secondario in pazienti adulti con malattia renale cronica. Funziona essendo metabolizzato nella forma attiva della vitamina D, che aiuta a regolare i livelli di ormone paratiroideo, calcio e fosforo nel flusso sanguigno.Hectorol può essere somministrato per via orale come capsula o per via endovenosa (attraverso la vena) come iniezione.
L'iniezione è usata solo per trattare pazienti adulti con malattia renale cronica in dialisi. Le capsule possono essere utilizzate per trattare sia pazienti adulti con malattia renale cronica in dialisi sia pazienti con malattia renale cronica in stadio 3 o 4 (non in dialisi).
Utilizza
Per capire come funziona Hectorol, devi capire cos'è l'iperparatiroidismo secondario e la sua relazione con la malattia renale cronica.
I pazienti con malattia renale cronica significativa (stadio 3, 4 o 5) hanno bassi livelli di calcio nel sangue per due ragioni principali:
- I loro reni non possono produrre abbastanza vitamina D attiva (il tuo corpo ha bisogno di vitamina D attiva per assorbire il calcio dall'intestino)
- I loro reni non sono in grado di rimuovere il fosforo in eccesso dal corpo (il fosforo si lega quindi al calcio, abbassando ulteriormente i livelli di calcio nel sangue)
Nel tentativo di aumentare i livelli di calcio nel sangue, le persone con malattia renale cronica (specialmente quelle in dialisi) possono sviluppare iperparatiroidismo secondario.
Con l'iperparatiroidismo secondario, le ghiandole paratiroidi di una persona diventano grandi e iperattive. Fondamentalmente producono e rilasciano vigorosamente l'ormone paratiroideo (PTH) per cercare di aumentare i livelli di calcio nel sangue.
Il problema con l'iperparatiroidismo secondario è che i livelli di PTH possono diventare così alti che i livelli di calcio possono aumentare drasticamente, causando una condizione grave chiamata ipercalcemia.
Oltre all'ipercalcemia, l'iperparatiroidismo secondario può portare all'osteodistrofia renale, una forma di osteoporosi che aumenta il rischio di rotture ossee (fratture).
Quando Hectorol viene assunto (sotto forma di capsula o tramite iniezione in vena), il farmaco viene convertito nella forma attiva di vitamina D. Di conseguenza, i livelli di calcio aumentano naturalmente (essendo assorbiti attraverso l'intestino). Con livelli di calcio più elevati, il tuo corpo smette di stimolare le ghiandole paratiroidi e i livelli di ormone PTH diminuiscono.
Prima di prendere
Prima di prendere un'iniezione o una capsula di Hectorol, il medico vorrà essere certo che il livello di calcio nel sangue non sia superiore al limite superiore della norma. I livelli di calcio possono essere facilmente testati con un test del calcio nel sangue. Anche i livelli di calcio nel sangue vengono monitorati durante il trattamento.
Avvertenze, precauzioni e controindicazioni
Ci sono diverse precauzioni e controindicazioni da discutere con il medico prima di prendere Hectorol.
Molto alti livelli di calcio nel sangue può verificarsi durante il trattamento con Hectorol (sia le capsule che l'iniezione). L'ipercalcemia grave è un'emergenza medica e può portare a ritmi cardiaci anormali e convulsioni.
Mentre il medico monitorerà i livelli di calcio prima di iniziare Hectorol e durante il trattamento, è importante fare attenzione e informare il medico se si verificano sintomi di livelli elevati di calcio nel sangue, come ad esempio:
- Stanchezza
- Pensiero nebbioso
- Perdita di appetito
- Nausea e / o vomito
- Stipsi
- Aumento della sete
- Minzione aumentata e perdita di peso
Il rischio di sviluppare ipercalcemia aumenta quando Hectorol viene utilizzato con i seguenti farmaci:
- Preparati di calcio ad alto dosaggio
- Diuretici tiazidici
- Composti di vitamina D.
Livelli elevati di calcio aumentano il rischio di tossicità digitale nei pazienti che usano farmaci a base di digitale, come Digox (digossina). Oltre a monitorare i livelli di calcio, i segni e i sintomi di tossicità da digitale saranno monitorati durante il trattamento con Hectorol.
Grave, persino pericoloso per la vita reazioni allergiche (shock anafilattico) sono stati riportati in pazienti dopo la somministrazione di Hectorol.
Le reazioni allergiche possono includere sintomi, come:
- Gonfiore del viso, delle labbra, della lingua e delle vie respiratorie
- Fastidio al petto
- Problemi di respirazione
Assicurati di informare il tuo medico se hai avuto una reazione allergica a Hectorol in passato.
Malattia ossea adinamica, che è caratterizzato da un basso turnover osseo, può svilupparsi in pazienti in trattamento con Hectorol. Questa malattia aumenta il rischio di fratture ossee se i livelli di PTH intatto diventano troppo bassi.
Controindicazioni
Non deve prendere Hectorol (orale o iniettabile) se:
- Hai alti livelli di calcio nel sangue (chiamati ipercalcemia)
- Hai tossicità da vitamina D.
- Hai un'allergia o un'ipersensibilità nota al doxercalciferolo o ad uno qualsiasi degli ingredienti inattivi delle capsule o dell'iniezione di Hectorol
Altri analoghi della vitamina D
È importante ricordare che oltre a Hectorol (doxercalciferol), sono disponibili altri cinque analoghi della vitamina D.
Questi analoghi della vitamina D includono:
- Rocaltrol (calcitriolo)
- Zemplar (paracalcitolo)
- One-Alpha (alfacalcidol) -non disponibile negli Stati Uniti
- Fulstan (falecalcitriol) - non disponibile negli Stati Uniti
- Maxacalcitol (22-oxacalcitriol) -non disponibile negli Stati Uniti
Dosaggio
Il regime posologico di Hectorol dipende dal fatto che venga somministrato per via endovenosa (iniezione) o per via orale (una capsula di gelatina molle).
Dosaggio: iniezione
Secondo il produttore, per i pazienti con livelli di PTH superiori a 400 picogrammi per millilitro (400 pg / mL), Hectorol può essere iniziato come iniezione di 4 microgrammi (mcg), tre volte a settimana, alla fine della dialisi.
Se il livello dell'ormone paratiroideo (PTH) nel sangue non è diminuito del 50% e il livello dell'ormone paratiroideo nel sangue rimane al di sopra di 300 pg / mL, la dose di Hectorol può essere aumentata da 1 a 2 microgrammi per dose a intervalli di otto settimane. La dose massima è di 18 mcg settimanali.
Una volta che il livello di PTH nel sangue è diminuito del 50%, anche se rimane superiore a 300 pg / ml, o se il livello di PTH nel sangue è compreso tra 150 e 300 mg / mL, la dose viene mantenuta.
Se il livello di PTH scende al di sotto di 100 pg / mL, il farmaco verrà interrotto. L'ectorolo può essere ripreso una settimana dopo a una dose inferiore di almeno 2,5 mcg rispetto alla dose precedente.
Dosaggio: capsula
Secondo il produttore, per i pazienti con malattia renale cronica di stadio 3 o 4, la dose di Hectorol viene iniziata a 1 mcg per via orale una volta al giorno.
La dose può quindi essere aumentata di 0,5 mcg a intervalli di due settimane se il livello di PTH è superiore a 70 pg / ml (per i pazienti in stadio 3) e superiore a 110 pg / ml (per i pazienti in stadio 4). La dose massima raccomandata di capsule di Hectorol è di 3,5 mcg una volta al giorno.
La dose viene mantenuta se il livello di PTH è compreso tra 35 e 70 pg / ml (per i pazienti in stadio 3) e tra 70 e 110 pg / ml (per i pazienti in stadio 4).
Hectorol deve essere sospeso per una settimana se il livello di PTH è inferiore a 35 pg / ml (per i pazienti allo stadio 3) o inferiore a 70 pg / ml (per i pazienti allo stadio 4). Se il farmaco è stato interrotto, deve essere ripreso dopo una settimana a una dose inferiore di almeno 0,5 mcg rispetto alla dose precedente.
Per i pazienti in dialisi, Hectorol orale viene iniziato come dose di 10 mcg tre volte alla settimana durante la dialisi.La dose settimanale massima è di 20 mcg tre volte alla settimana, che equivale a 60 mcg settimanali.
Monitoraggio e modifiche
Per i pazienti in dialisi in trattamento con Hectorol, i livelli di calcio, fosforo e PTH devono essere controllati dopo l'inizio del farmaco o dopo un aggiustamento della dose.
Per i pazienti in stadio 3 o 4 in trattamento con capsule Hectorol, i livelli di calcio, fosforo e PTH devono essere controllati almeno ogni due settimane per tre mesi dopo l'inizio del farmaco o dopo un aggiustamento del farmaco. I livelli vengono quindi controllati ogni mese per tre mesi e successivamente ogni tre mesi.
I pazienti con insufficienza epatica potrebbero non metabolizzare correttamente l'ectorolo e, pertanto, richiederanno un monitoraggio più frequente dei livelli di PTH, calcio e fosforo.
È importante informare il medico se sei incinta o stai allattando. Hectorol non deve essere usato durante la gravidanza (a meno che non sia chiaramente necessario, secondo il produttore). Le madri che allattano al seno dovrebbero interrompere il farmaco (o interrompere l'allattamento al seno) e fare attenzione ai segni e ai sintomi di ipercalcemia nel loro bambino (se esposto).
Alcuni dei segni e sintomi dell'ipercalcemia in un bambino possono includere:
- Problemi di alimentazione
- Vomito
- Stipsi
- Crisi
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali più comuni nei pazienti con malattia renale cronica di stadio 3 o 4 che assumono Hectorol includono:
- Infezione
- Infezione del tratto urinario
- Dolore al petto
- Stipsi
- Indigestione
- Basso numero di globuli rossi e bianchi
- Disidratazione
- Rigonfiamento
- Depressione
- Rigidità muscolare
- Insonnia
- Mancanza di energia
- Intorpidimento e formicolio
- Tosse aumentata
- Fiato corto
- Prurito
- Dolore e infiammazione sinusale
- Rinorrea
Gli effetti collaterali più comuni nei pazienti con malattia renale cronica in dialisi che assumono Hectorol includono:
- Mal di testa
- Malessere
- Rigonfiamento
- Nausea e vomito
- Fiato corto
- Vertigini
- Prurito
- Bassa frequenza cardiaca (chiamata bradicardia)
Interazioni
Come accennato in precedenza, l'ipercalcemia può aumentare quando Hectorol viene assunto con alcuni farmaci contenenti calcio, composti di vitamina D o diuretici tiazidici. Allo stesso modo, l'ipercalcemia può aumentare il rischio di tossicità da digitale per i pazienti che assumono Digox (digossina).
Altre potenziali interazioni farmacologiche includono quanto segue:
- Il metabolismo di Hectorol in vitamina D attiva può essere inibito da una classe di farmaci chiamata inibitori del citocromo P450 (ad esempio, il farmaco antifungino ketoconazolo e l'antibiotico eritromicina). Se un paziente avvia o interrompe un inibitore del citocromo P450, potrebbe essere necessario aggiustare il dosaggio di Hectorol. Anche i livelli di PTH e calcio dovranno essere monitorati.
- Poiché l'ectorolo è attivato da un enzima nel fegato chiamato CYP 27, i farmaci che inducono questo enzima, come glutetimide o fenobarbital, possono influenzare il metabolismo del farmaco. Se una Induttore del CYP 27 viene avviato o interrotto, può essere necessario aggiustare il dosaggio di Hectorol. Anche i livelli di PTH e calcio richiederanno il monitoraggio.
- Prendendo alte dosi di prodotti contenenti magnesio (ad es. antiacidi) con Hectorol può aumentare i livelli ematici di magnesio. Pertanto, i pazienti in dialisi dovrebbero evitare di assumere prodotti contenenti magnesio se sono anche in trattamento con Hectorol.
- Colestiramina, olio minerale e altri sostanze che possono influenzare l'assorbimento dei grassi nell'intestino può compromettere l'assorbimento della capsula di Hectorol. Per evitare questa potenziale interazione, le capsule di Hectorol devono essere somministrate almeno un'ora prima o da quattro a sei ore dopo l'assunzione di tali sostanze.