Beta agonisti ad azione breve (SABA) per l'asma

Contenuto

• Cosa sono
• Come funzionano i SABA
• Indicazioni per l'uso
• Precauzioni e controindicazioni
• Dosaggio
• Effetti collaterali
• Avvertimenti e interazioni
• Una parola da Verywell

I beta-agonisti a breve durata d'azione (SABA) sono una classe di farmaci da prescrizione utilizzati per fornire un rapido sollievo dalla mancanza di respiro e dal respiro sibilante nelle persone con asma. I SABA agiscono rilassando la muscolatura liscia dei polmoni, alleviando gli spasmi e la costrizione (restringimento) delle vie aeree. Sebbene la maggior parte dei SABA vengano somministrati tramite un inalatore di salvataggio, ce ne sono alcuni che vengono assunti sotto forma di pillola o sciroppo e persino per iniezione.

A differenza dei beta-agonisti a lunga durata d'azione (LABA) utilizzati quotidianamente, i SABA vengono utilizzati secondo necessità per il trattamento degli attacchi acuti di asma.

Cosa sono

I SABA sono considerati la difesa in prima linea per i sintomi acuti dell'asma. Sono spesso inalati tramite un inalatore a dose misurata (utilizzando un contenitore pressurizzato) o un inalatore di polvere secca (che si inspira semplicemente) ma sono anche disponibili come compresse, sciroppi, soluzioni nebulizzate, soluzioni iniettabili e persino soluzioni endovenose.

I SABA sono una delle diverse classi di farmaci denominati broncodilatatori, così chiamati perché dilatano (aprono) le vie aeree conosciute come bronchi e bronchioli.

Se usati come inalatori di salvataggio, i SABA possono alleviare la dispnea (mancanza di respiro) e il respiro sibilante in pochi minuti. Dopo uno o due spruzzi, il farmaco rimarrà attivo per circa 4-6 ore e può essere utilizzato da tre a sei volte al giorno a seconda della formulazione.

Esistono due SABA approvati dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense per il trattamento dei sintomi acuti dell'asma:

• Albuterol, noto anche come salbutamolo e commercializzato con i marchi ProAir, Proventil, Ventolin e altri
• Levalbuterolo, commercializzato con il marchio Xopenex e altri

Altri SABA di vecchia generazione come Alupent (metaproterenolo), Maxair (pirbuterolo) e Bricanyl (terbutalina) sono stati interrotti dai loro produttori o ritirati dal mercato a causa di problemi di sicurezza.

Come viene trattata l'asma

Come funzionano i SABA

I SABA, insieme ai LABA strettamente correlati, appartengono a una classe più ampia di farmaci noti come beta₂ (β₂) -agonisti dei recettori adrenergici. Per definizione, gli agonisti sono farmaci che si legano a un recettore cellulare per innescare una reazione specifica.

Il recettore, in questo caso, è il beta₂-recettore adrenergico, che rilassa la muscolatura liscia. I muscoli lisci sono quelli che si trovano nelle pareti degli organi cavi che si contraggono e si rilassano involontariamente per, tra le altre cose, spostare il cibo attraverso l'intestino, regolare la pressione sanguigna e la circolazione o, come è importante per l'asma, aprire e chiudere le vie aeree nei polmoni.

I recettori sono considerati adrenergici perché rispondono all'ormone epinefrina (adrenalina) che aiuta a regolare la funzione muscolare liscia. Imitando l'adrenalina, i beta-agonisti possono legarsi ai recettori adrenergici e innescare una reazione a catena in cui il calcio viene rapidamente rilasciato dai canali all'interno della muscolatura liscia, inducendoli a rilassarsi.

Quando applicato ai polmoni, questo effetto farà dilatare rapidamente i bronchi e i bronchioli, consentendo l'ingresso di più aria. Inoltre allevia i broncospasmi che causano senso di costrizione toracica e tosse durante un attacco d'asma.

Sebbene i SABA ei LABA abbiano meccanismi d'azione simili, differiscono per la loro emivita (il tempo necessario per eliminare il 50% del farmaco dall'organismo). Secondo il loro nome, i SABA hanno un'emivita breve (da tre a sei ore circa), mentre i LABA più recenti hanno un'emivita più vicina a 36 ore.

Indicazioni per l'uso

L'uso dei SABA può variare in base alla frequenza o alla gravità dei sintomi dell'asma:

• Asma lieve intermittente: I SABA vengono spesso utilizzati da soli secondo necessità.
• Asma persistente: I SABA sono tipicamente usati per alleviare i sintomi acuti; Anche LABA per inalazione e / o corticosteroidi vengono assunti quotidianamente per fornire un controllo a lungo termine.
• Asma indotta dall'esercizio: I SABA possono essere presi da cinque a 30 minuti prima dell'esercizio per ridurre il rischio di un attacco.
• Emergenza asma: L'albuterolo viene talvolta somministrato per via endovenosa (in una vena) dal personale del pronto soccorso.

I SABA sono anche approvati per l'uso nel trattamento della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) e di altri disturbi polmonari ostruttivi.

Differenze tra asma e BPCO

Usi off-label

I SABA sono spesso usati off-label per trattare il disagio respiratorio nelle persone con gravi infezioni delle vie respiratorie inferiori, sebbene la loro utilità a questo riguardo non sia ancora stata dimostrata.

L'albuterolo è talvolta usato off-label come tocolitico (un farmaco che sopprime le contrazioni per prevenire o ritardare la nascita pretermine). A seconda della gravità delle contrazioni, il farmaco può essere somministrato per via endovenosa o per via orale.

Precauzioni e controindicazioni

Esistono poche controindicazioni assolute ai SABA oltre a una nota allergia al farmaco oa qualsiasi ingrediente inattivo nella formulazione. Se sei allergico all'albuterolo, non dovresti usare levalbuterolo (o viceversa).

È noto che i SABA influenzano la frequenza cardiaca, la pressione sanguigna, la glicemia e la produzione di ormoni tiroidei e, in rare occasioni, inducono convulsioni. Sebbene non siano controindicati per l'uso, i SABA devono essere usati con cautela nelle persone con:

• Malattia coronarica (CAD)
• Aritmia cardiaca
• Ipertensione incontrollata
• Diabete
• Disturbi convulsivi, inclusa l'epilessia
• Ipertiroidismo

L'albuterolo e il levalbuterolo sono entrambi classificati come farmaci di categoria C in gravidanza, il che significa che gli studi sugli animali suggeriscono un potenziale danno fetale ma non sono disponibili studi ben controllati sugli esseri umani.

Sulla base del rischio statistico, è improbabile che i farmaci causino danni. Anche così, è importante parlare con il medico se sei incinta, stai pianificando una gravidanza o stai allattando in modo da poter valutare i benefici ei rischi dell'uso.

Dosaggio

Il dosaggio raccomandato di albuterolo e levalbuterolo varia in base alla formulazione del farmaco e all'età dell'utente. Tra le formulazioni approvate:

• Albuterol è disponibile come inalatore a dose misurata (MDI), inalatore a polvere secca (DPI), soluzione nebulizzata, compressa a rilascio immediato (IR), compressa a rilascio prolungato (ER), sciroppo e soluzione endovenosa.
• Levalbuterolo è disponibile come soluzione MDI o nebulizzata.

Compresse e sciroppi sono usati meno comunemente, ma possono essere appropriati per bambini e adulti che non sono in grado di tollerare o utilizzare correttamente i farmaci inalatori.

Consiglia dosaggi per formulazione
Farmaco	Adulti	Bambini dai 4 anni in su
Albuterol	MDI o DPI: 2 spruzzi ogni 4-6 ore secondo necessità Nebulizzatore: 3-4 dosi / giorno Compresse IR: 2-4 mg presi 3-4 volte / die Compresse ER: 4-8 mg ogni 12 ore Sciroppo: 2-4 mg presi 3-4 volte / giorno (max.32 mg / giorno)	MDI o DPI: 2 spruzzi ogni 4-6 ore secondo necessità Nebulizzatore: 3-4 dosi / giorno Compresse IR: non usato Compresse ER: non usato Sciroppo: 2-24 mg / giorno (presi in 3-4 dosi frazionate)
Levalbuterolo	MDI: 1-2 spruzzi ogni 4-6 ore Nebulizzatore: 3-4 dosi ogni 6-8 ore	MDI: 1-2 spruzzi ogni 4-6 ore Nebulizzatore: 3 dosi prese 3 volte al giorno

Come prendere e conservare

I SABA non dovrebbero mai essere usati in eccesso rispetto alla dose raccomandata. Un uso eccessivo può portare a una tolleranza prematura al farmaco e al fallimento del trattamento.

Delle tre formulazioni inalate, gli MDI devono essere innescati prima dell'uso se non utilizzati di recente. Ciò comporta scuotere e spruzzare l'inalatore lontano dal viso in due brevi raffiche per garantire che la valvola dell'aerosol sia libera. (DPI e nebulizzatori possono essere utilizzati secondo necessità.)

Anche i vari inalatori devono essere puliti regolarmente per evitare intasamenti e dosaggio insufficiente:

• Inalatori a dosaggio controllato, che erogano i farmaci utilizzando un propellente aerosol, devono essere puliti una volta alla settimana rimuovendo il contenitore e facendo scorrere l'acqua attraverso il boccaglio per 30-60 secondi. Il contenitore non deve mai essere immerso nell'acqua.
• Inalatori di polvere secca, che non hanno propellente e sono attivati ​​dal respiro, devono semplicemente essere asciugati tra un uso e l'altro. L'unità non deve mai essere lavata o immersa in acqua.
• Nebulizzatori, che erogano i farmaci utilizzando una nebbia inalata, devono essere puliti dopo ogni utilizzo e disinfettati una volta alla settimana con uno sterilizzatore a vapore, una soluzione disinfettante approvata o un ciclo completo di lavastoviglie.

I farmaci possono essere conservati in sicurezza a temperatura ambiente (idealmente tra 68 e 77 gradi F). Tenere il farmaco nella sua confezione originale lontano dalla luce solare diretta e fuori dalla portata dei bambini.

Non utilizzare un SABA dopo la data di scadenza.

Inalatore vs nebulizzatore: qual è il migliore?

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali della diversa formulazione SABA sono sostanzialmente gli stessi. Tuttavia, poiché i SABA per via inalatoria vengono somministrati localmente, tendono ad avere effetti collaterali più lievi e di breve durata rispetto alle loro controparti orali o endovenose.

Inalato o nebulizzato

• Tremori di mani, braccia, gambe o piedi

• Battito cardiaco irregolare o accelerato

• Palpitazioni

• Nervosismo

• Vertigini o stordimento

• Oppressione toracica

• Tosse o mal di gola

• Rinorrea

Orale o endovenoso

• Tremori di mani, braccia, gambe o piedi

• Battito cardiaco irregolare

• Palpitazioni

• Nervosismo

• Vertigini o stordimento

• Oppressione toracica

• Mal di testa

• Nausea

• Bocca asciutta

• Diarrea

• Insonnia

• Rossore o rossore

• Sudorazione

• Sensazioni di pelle spinosa o bruciore

Quando chiamare il 911

In rare occasioni, i SABA possono causare broncospasmo paradosso in cui i sintomi respiratori peggiorano anziché migliorare. La causa di ciò non è chiara, ma sembra che si verifichi più frequentemente nelle persone con asma allergico che hanno vie aeree gravemente infiammate.

Il broncospasmo paradosso indotto da SABA dovrebbe sempre essere considerato un'emergenza medica.

Le allergie ai SABA sono rare ma possono verificarsi. Chiama il 911 o cerca assistenza di emergenza se sviluppi orticaria o eruzione cutanea, difficoltà a respirare, battiti cardiaci anormali, confusione o gonfiore del viso, della gola, della lingua o della gola. Questi sono segni di un'allergia a tutto il corpo potenzialmente pericolosa per la vita nota come anafilassi.

Effetti a breve e lungo termine dei farmaci inalanti

Avvertimenti e interazioni

Il monitoraggio di routine della funzione cardiaca, della glicemia o della funzione tiroidea è raccomandato se l'albuterolo viene utilizzato in qualsiasi gruppo a rischio. Potrebbe essere necessario interrompere il trattamento se i sintomi peggiorano o se i risultati dei test diagnostici non rientrano nell'intervallo di valori accettabile.

A causa del loro effetto sui ritmi cardiaci, i SABA non dovrebbero mai essere abusati. È noto che l'uso eccessivo di albuterolo o levalbuterolo in rare occasioni può causare infarto miocardico (attacco cardiaco) o ictus.

Beta₂-Gli agonisti interagiscono con determinate classi di farmaci. In alcuni casi, l'interazione può aumentare l'attività di un farmaco (aumentando il rischio di effetti collaterali). In altri, può diminuire la concentrazione ematica di un farmaco (riducendone l'efficacia).

Tra i farmaci che possono interagire con i SABA ci sono:

• Farmaci antiaritmici come Multaq (dronedarone) o digossina
• Antifungini come Diflucan (fluconazolo), Noxafil (posaconazolo) o ketoconazolo
• Farmaci anti-malaria come la clorochina o la piperachina
• Antipsicotici come Orap (pimozide), Mellaril (tioridazina), Serentil (mesoridazina), amisulpride o ziprasidone
• Beta-bloccanti come Inderal (propranololo) o Lopressor (metoprololo)
• Inibitori della proteasi dell'HIV come Viracept (nelfinavir) o Fortovase (saquinavir)
• Inibitore della monoamino ossidasi (IMAO) antidepressivi come Parnate (tranilcipromina) o Marplan (isocarbossazide)
• Diuretici risparmiatori di potassio come Aldactone (spironolattone) o Inspra (eplerenone)

Per evitare interazioni, informa il tuo medico di tutti i farmaci che stai assumendo, siano essi prescritti, da banco, a base di erbe o ricreativi.

Una parola da Verywell

Sebbene gli inalatori di salvataggio come albuterolo e levalbuterolo siano sicuri ed efficaci nell'alleviare i sintomi acuti dell'asma, è importante non abusarne. Alcune persone usciranno dal panico se il farmaco "non funziona abbastanza velocemente", mentre altri faranno un uso eccessivo dei SABA per evitare di dover assumere altri farmaci ad azione prolungata. Entrambi questi sono segni che la tua condizione non è ben controllata.

Come regola generale, se è necessario utilizzare un inalatore di emergenza più di due volte alla settimana, l'asma viene scarsamente controllata. Parlando con il medico ed essendo onesti sull'uso dell'inalatore, dovresti essere più in grado di trovare il giusto combinazione di farmaci per controllare i sintomi dell'asma.