Contenuto
- Cosa sono le cefalosporine?
- Cefalosporine di prima generazione
- Cefalosporine di seconda generazione
- Cefalosporine di terza generazione
- Cefalosporina di quarta generazione
- Cefalosporina di quinta generazione
Cosa sono le cefalosporine?
Le cefalosporine furono scoperte per la prima volta nelle acque fognarie al largo della Sardegna nel 1945. Nel 1964 fu prescritta la prima cefalosporina.
Le cefalosporine sono strutturalmente simili ad altri antibiotici. Come le penicilline, le cefalosporine hanno un anello beta-lattamico attaccato a un anello dihyrdothiazole. Appese a questo anello diidrdotiazolo ci sono varie catene laterali, la cui composizione rende diverse cefalosporine con diversa farmacologia e attività antimicrobica.
Le cefalosporine hanno tre diversi meccanismi di azione. Sono:
- Legame a specifiche proteine leganti la penicillina.
- Inibizione della sintesi della parete cellulare.
- Attivazione di enzimi autolitici (autodistruttivi) nella parete cellulare batterica.
Le cefalosporine si dividono in cinque generazioni. Tuttavia, diverse cefalosporine nella stessa generazione a volte sono chimicamente non correlate e hanno diversi spettri di attività (si pensi alle cefamicine).
Una generalizzazione insegnata a molti professionisti sanitari è che con le generazioni successive di cefalosporine, la copertura dei gram-positivi diminuisce mentre la copertura dei gram-negativi aumenta.
Dall'1 al 3% di tutte le persone è allergico alle cefalosporine. In realtà, tuttavia, questo numero è probabilmente più alto perché alle persone con allergie alla penicillina spesso non vengono prescritte cefalosporine.
Cefalosporine di prima generazione
Le cefalosporine di prima generazione sono disponibili in forme orali e endovenose. Sono attivi contro gli streptococchi di Viridans, gli streptococchi emolitici di gruppo A, lo Staphylococcus aureus, i batteri E. coli, Klebsiella e Proteus. Come tutte le altre cefalosporine, le cefalosporine di prima generazione non funzionano sugli enterococchi.
Esempi di cefalosporine di prima generazione includono quanto segue:
- Cephalexin (Keflex)
- Cephradine
- Cefadroxil
- Cefazolina (endovenosa e intramuscolare)
In generale, le cefalosporine di prima generazione possono essere utilizzate per combattere le infezioni della pelle e di altri tessuti molli, infezioni del tratto respiratorio e del tratto urinario. Le cefalosporine di prima generazione per via endovenosa possono essere utilizzate come profilassi dopo procedure chirurgiche pulite.
La prevalenza di MRSA ha diminuito l'efficacia delle cefalosporine di prima generazione come mezzo di profilassi e trattamento.
Cefalosporine di seconda generazione
In generale, le cefalosporine di seconda generazione sono più attive contro i microrganismi gram-negativi, rendendole più utili in molte situazioni cliniche.
Ad esempio, le cefalosporine di seconda generazione sono attive contro i ceppi di Proteus e Klebsiella. Le cefalosporine di seconda generazione combattono anche l'H. Influenza, una causa di polmonite, sepsi e meningite. Tuttavia, le cefalosporine di prima generazione sono generalmente ancora migliori nel trattamento delle infezioni da gram-positivi.
Esempi di cefalosporine di seconda generazione includono quanto segue:
- Cefoxitin
- Cefotetan
- Cefuroxime (compressa e iniezione)
- Cefprozil
Le cefalosporine di seconda generazione trattano quanto segue:
- Sinusite
- Otite media (infezione dell'orecchio)
- Infezioni anaerobiche miste comprese peritonite e diverticolite
- Profilassi dopo chirurgia colorettale
Le cefalosporine di seconda generazione non hanno attività contro Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporine di terza generazione
Uno dei principali vantaggi degli antibiotici di terza e quarta generazione è la copertura significativamente estesa contro i batteri gram-negativi. Inoltre, la ceftazidima ceftazidima cefalosporina di terza generazione è attiva contro Pseudomonas aeruginosa, un batterio che può causare infezioni della pelle nelle persone con un sistema immunitario normale (come dopo l'esposizione a una vasca idromassaggio o una piscina sottoclorata) così come polmonite, infezioni del sangue, e così via in quelli con un sistema immunitario indebolito. P. aeruginosa si verifica più comunemente nei pazienti che sono stati ospedalizzati una settimana o più). Le infezioni possono essere molto complicate e pericolose per la vita.
Esistono diverse cefalosporine di terza generazione. Discutere di tutti sarebbe al di fuori dello scopo di questo articolo. Concentriamoci invece sul ceftriaxone (Rocephin) che ha numerosi utilizzi, tra cui:
- Infezioni del tratto respiratorio inferiore
- Infezioni della pelle e dei tessuti molli
- Gonorrea non complicata
- Infezioni del tratto urinario
- Otite media
- Malattia infiammatoria pelvica
- Profilassi chirurgica
- Setticemia batterica (infezione del sangue)
- Meningite
- Infezioni ossee
- Infezioni articolari
- Infezioni intra-addominali
Cefalosporina di quarta generazione
Cefepime è l'unica cefalosporina di quarta generazione disponibile (approvata dalla FDA). Come la ceftazidima ceftazidima cefalosporina di terza generazione, la cefepime è attiva contro Pseudomonas aeruginosa. Inoltre, il cefepime è più attivo contro i batteri Enterobacter e Citrobacterr. Infine, cefepime ha una copertura gram-positiva paragonabile a ceftriaxone.
Ecco alcuni usi clinici per cefepime:
- Polmonite da moderata a grave
- Grave infezione del tratto urinario
- Infezioni della pelle e dei tessuti molli
- Infezioni intra-addominali complicate
Cefalosporina di quinta generazione
Nel 2010, la FDA ha approvato Ceftaroline (Teflaro), l'unica cefalosporina di quinta o generazione avanzata. Come la cefepime, la ceftarolina è un potente antibiotico che dovrebbe essere riservato per infezioni gravi. In particolare, è attivo contro le infezioni multiresistenti come l'MRSA (meticillina-resistente S. aureus) e VRSA (resistente alla vancomicina S. aureus). Questo farmaco è anche iniettabile e prescritto per combattere la polmonite acquisita in comunità e gravi infezioni della pelle e dei tessuti molli. Fortunatamente, la ceftarolina è sicura e ha poca capacità di indurre resistenza.
Una parola da Verywell
Come ora puoi apprezzare, le cefalosporine sono una classe notevolmente diversa di antibiotici con un'ampia copertura. Tuttavia, come con la maggior parte degli antibiotici, la resistenza agli antibiotici è una preoccupazione per molti medici, epidemiologi, funzionari della sanità pubblica e pazienti.
La resistenza batterica è parzialmente dovuta alla prescrizione eccessiva dei medici; tuttavia, come pazienti, possiamo anche aiutare a combattere lo sviluppo della resistenza. Ad esempio, non dovresti sempre aspettarti o richiedere che il tuo medico ti prescriva antibiotici per trattare un'infezione che potrebbe essere di natura virale. (Gli antibiotici sono inefficaci contro i virus.) Inoltre, quando vengono prescritti antibiotici, è imperativo che tu finisca l'intero corso anche se "ti senti meglio".
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